1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  2. Sirtuin Interleukin Related Cytochrome P450
  3. MDL-811

MDL-811 是一种选择性 SIRT6 变构激活剂,EC50 为 5.7 μM。MDL-811 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护的活性。MDL-811 可用于结直肠癌和缺血性脑卒中等疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MDL-811 Chemical Structure

MDL-811 Chemical Structure

CAS No. : 2275619-98-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2000
In-stock
5 mg ¥5000
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MDL-811 is a selective allosteric activator of SIRT6 with an EC50 of 5.7 μM. MDL-811 possesses anti-inflammatory, antitumor, and neuroprotective activities. MDL-811 can be used for the research of diseases such as colorectal cancer and ischemic stroke[1][2].

IC50 & Target[1]

SIRT6

5.7 μM (EC50)

IL-1β

 

体外研究
(In Vitro)

MDL-811 (0-100 μM; 48 h) 可抑制多种结直肠癌细胞系的增殖 (IC50: 4.7-61.0 μM),并诱导细胞周期阻滞[1]
MDL-811 (0-20 μM; 0-48 h) 在结直肠癌细胞系中剂量依赖性降低 H3K9Ac、H3K18Ac 和 H3K56Ac 水平[1]
MDL-811 (0.1-5 μM; 4 h) 在 RAW264.7 巨噬细胞中抑制了 LPS (HY-D1056) 诱导的 TNF-α 蛋白释放,以及降低 TNF-α、IL-1β 等炎症因子表达[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0, 2.5, 5, 10 and 20 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited the levels of H3K9Ac, H3K18Ac and H3K56Ac.
体内研究
(In Vivo)

MDL-811 (20-30 mg/kg; 腹腔注射; 隔日一次; 16 天) 在结直肠癌异种移植裸鼠模型中具有抗肿瘤的活性[1]
MDL-811 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 3 次) 在缺血性脑卒中小鼠模型中具有改善作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice aged 6 weeks old treated HCT116 cells[1]
Dosage: 20 and 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every other day; 16 days
Result: Significantly suppressed tumor growth in a dose-dependent manner, with reduced Ki67 staining and increased histone H3 deacetylation (H3K9Ac, H3K18Ac, H3K56Ac) in xenograft tissues.
Animal Model: Male ICR mice aged 8-10 weeks old (22-26 g) treated transient middle cerebral artery occlusion[2]
Dosage: 1 and 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection; 3 times: 1, 24 and 48 h after the surgery respectively
Result: Reduced infarct size and improved neurological deficits.
Reduced activated IBA1+CD16+ cells in the peri-infarct area.
Reduced pro-inflammatory gene expression (TNF-α, IL-1β) and enhanced anti-inflammatory gene expression (arginase1, CD206).
分子量

681.42

Formula

C25H25BrCl2FN3O5S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (146.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4675 mL 7.3376 mL 14.6752 mL
5 mM 0.2935 mL 1.4675 mL 2.9350 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4675 mL 7.3376 mL 14.6752 mL 36.6881 mL
5 mM 0.2935 mL 1.4675 mL 2.9350 mL 7.3376 mL
10 mM 0.1468 mL 0.7338 mL 1.4675 mL 3.6688 mL
15 mM 0.0978 mL 0.4892 mL 0.9783 mL 2.4459 mL
20 mM 0.0734 mL 0.3669 mL 0.7338 mL 1.8344 mL
25 mM 0.0587 mL 0.2935 mL 0.5870 mL 1.4675 mL
30 mM 0.0489 mL 0.2446 mL 0.4892 mL 1.2229 mL
40 mM 0.0367 mL 0.1834 mL 0.3669 mL 0.9172 mL
50 mM 0.0294 mL 0.1468 mL 0.2935 mL 0.7338 mL
60 mM 0.0245 mL 0.1223 mL 0.2446 mL 0.6115 mL
80 mM 0.0183 mL 0.0917 mL 0.1834 mL 0.4586 mL
100 mM 0.0147 mL 0.0734 mL 0.1468 mL 0.3669 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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MDL-811
目录号:
HY-156757
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