2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. HDAC Akt Apoptosis
  4. Imofinostat

Imofinostat  (Synonyms: ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012)

目录号: HY-124295 纯度: 99.40%
COA 产品使用指南 技术支持

Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC6的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50>10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。

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Imofinostat Chemical Structure

Imofinostat Chemical Structure

CAS No. : 1338320-94-7

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2860
In-stock
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) is an orally active and selective HDAC inhibitor with IC50s of 53.0 nM, 106.2 nM, 29.5 nM for HDAC1, HDAC2 and HDAC6, respectively. Imofinostat has a weak inhibitory effect on HDAC8 (IC50 of 2.5 ​​μM), but no inhibitory effect on HDAC4 (IC50>10 μM). Imofinostat reduces the viability of B-cell lymphomas by inducing apoptosis and possesses potent direct Akt targeting ability and reduces Akt phosphorylation in B-cell lymphoma. Imofinostat has a broad-spectrum antitumor activity, including colorectal cancer, B-cell lymphoma, non-small cell lung carcinoma (NSCLC), and pancreatic cancer, while also showing therapeutic potential in non-tumor diseases like emphysema and pulmonary fibrosis[1][2][3][14][5][6].

IC50 & Target[1,2]

HDAC1

53.0 nM (IC50)

HDAC2

106.2 nM (IC50)

HDAC6

29.5 nM (IC50)

HDAC8

2532.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Imofinostat (MPT0E028) (0-10 μM; 48 小时) 显著抑制 HCT116 细胞增殖并诱导其凋亡[1]。
Imofinostat (MPT0E028) (0-10 μM; 24 小时) 以浓度依赖性方式抑制细胞生长。Imofinostat 增加细胞周期亚 G1 期细胞的数量。Imofinostat 以浓度依赖性方式诱导 caspase 3 和 PARP 活化，从而诱导细胞凋亡[1]。
Imofinostat (0.3-100 μM; 24 小时) 在 Ramos 细胞和 BJAB 细胞中诱导显著的浓度依赖性生长抑制。Imofinostat 以时间和浓度依赖性的方式增加 subG1 期细胞数量。Western blot 分析表明，它诱导了caspase-3、-6、-7、-8、-9 的激活和 PARP 的裂解[2]。
Imofinostat (0.01-1 μM) 预处理人肺成纤维细胞 (WI-38) 30分钟，然后用刺激物处理，可抑制 TGF-β、凝血酶和 ET-1 诱导的 CTGF 表达[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Imofinostat 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited cell growth in a concentration-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the number of cells in the sub-G1 phase of the cell cycle.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced caspase 3 and PARP activation in a concentration-dependent manner.
Induced hyperacetylation of α-tubulin and histone H3.
体内研究
(In Vivo)

Imofinostat (MPT0E028) (50-200 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 15 天) 在携带人结直肠癌 HCT116 细胞的裸鼠异种移植模型中，剂量依赖性延迟和抑制肿瘤生长，且 200 mg/kg 剂量组中 3 只小鼠出现肿瘤完全消退，同时未引起明显体重变化或其他不良反应[1]。
Imofinostat (100 mg/kg；口服；每日 1 次；持续给药) 在携带人 B 细胞淋巴瘤 Ramos 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中显著延长生存期[2]。
Imofinostat (50-200 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 31 天) 在 BJAB 细胞异种移植裸鼠模型中剂量依赖性抑制肿瘤生长，激活 caspase 3 和 PARP，并增加组蛋白 H3 和 α- 微管蛋白的乙酰化水平，且无明显体重变化[2]。
Imofinostat (25-100 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 20 天) 在 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠模型中剂量依赖性减轻纤维化程度，降低 CTGF、纤连蛋白、α-SMA 和胶原蛋白表达，并抑制 ERK、JNK 和 p38 磷酸化[5]。
Imofinostat (25 mg/kg；口服；每日 1 次；持续给药) 在 AsPC-1 胰腺癌细胞异种移植裸鼠模型中显著减小肿瘤体积，增加肿瘤组织中裂解的 caspase-3 水平，下调 EGFR 表达，且无体重减轻或不良反应[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (female, 17.2-22.0 g, 8 weeks old) subcutaneously injected with HCT116 cells in the right flank[1].
Dosage: 50, 100, or 200 mg/kg
Administration: Oral gavage; once a day; for 15 days
Result: Tumor growth was significantly delayed and inhibited in a dose-dependent manner.
No significant body weight changes or adverse effects were observed in treatment groups.
Animal Model: NOD/SCID mice (male, 5 weeks old) engrafted with Ramos cells via tail vein injection[2].
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily until study end.
Result: Prolonged survival compared to the control group.
Animal Model: Nude mice (male, 20-24 g, 5 weeks old) subcutaneously injected with BJAB cells mixed with Matrigel[2].
Dosage: 50, 100, or 200 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily for 31 days.
Result: Tumor growth was inhibited in a dose-dependent manner. Caspase 3 and PARP were activated, and acetylation of histone H3 and α-tubulin was increased in treated groups. Akt phosphorylation was inhibited, and no significant body weight changes were observed.
Animal Model: C57BL/6 mice (female, 8 weeks old) intratracheally administered bleomycin (0.3 U/kg) to induce pulmonary fibrosis[5].
Dosage: 25, 50, or 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily from day 1 to day 20.
Result: Reduced fibrosis score, decreased expression of CTGF, fibronectin, α-SMA, and collagen, and inhibited phosphorylation of ERK, JNK, and p38 in a dose-dependent manner.
Animal Model: Balb/c-nude mice (male, 4 weeks old) subcutaneously injected with AsPC-1 cells[6].
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 25 days
Result: Tumor volume was significantly reduced. Cleaved caspase-3 levels were increased, and EGFR expression was downregulated in tumor tissues. No weight loss or adverse effects were observed.
Clinical Trial
分子量

344.38

同用名

ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012

Formula

C17H16N2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9038 mL 14.5188 mL 29.0377 mL
5 mM 0.5808 mL 2.9038 mL 5.8075 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Imofinostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9038 mL 14.5188 mL 29.0377 mL 72.5942 mL
5 mM 0.5808 mL 2.9038 mL 5.8075 mL 14.5188 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4519 mL 2.9038 mL 7.2594 mL
15 mM 0.1936 mL 0.9679 mL 1.9358 mL 4.8396 mL
20 mM 0.1452 mL 0.7259 mL 1.4519 mL 3.6297 mL
25 mM 0.1162 mL 0.5808 mL 1.1615 mL 2.9038 mL
30 mM 0.0968 mL 0.4840 mL 0.9679 mL 2.4198 mL
40 mM 0.0726 mL 0.3630 mL 0.7259 mL 1.8149 mL
50 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5808 mL 1.4519 mL
60 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4840 mL 1.2099 mL
80 mM 0.0363 mL 0.1815 mL 0.3630 mL 0.9074 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7259 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Imofinostat1338320-94-7ABT-301 MPT0E028 TMU-C-0012ABT301ABT 301HDACAktApoptosisHistone deacetylasesPKBProtein kinase BHDAC1HDAC2HDAC6colorectal cancerB-cell lymphomanon-small cell lung carcinoma (NSCLC)Inhibitorinhibitorinhibit

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Imofinostat
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