2. Stem Cell/Wnt
  3. YAP
  4. MYF-03-176

MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MYF-03-176 Chemical Structure

MYF-03-176 Chemical Structure

CAS No. : 2857937-59-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3080
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MYF-03-176 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 YAP 亚型特异性产品:

查看所有亚型
YAP/TAZ YAP/TAZ-TEAD TEAD

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MYF-03-176 is an orally active inhibitor of TEAD, and suppresses TEAD transcriptional activity with an IC50 of 11 nM. The IC50 values of MYF-03-176 for TEAD1, TEAD3, and TEAD4 are 47, 32, and 71 nM, respectively. MYF-03-176 inhibits hippo signaling defective malignant pleural mesothelioma (MPM) cells. MYF-03-176 shows strong antitumor efficacy in MPM mouse xenograft model[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: TEAD1 (47 nM), TEAD2 (275 nM), TEAD3 (32 nM), TEAD4 (71 nM)
体外研究
(In Vitro)

MYF-03-176 (0.1-105 nM，72 小时) 抑制 NCI-H226 细胞中的 TEAD 转录活性，IC50 为 11 nM[1]。
MYF-03-176 (20-500 nM，24 小时) 导致 YAP 靶基因 CTGF、CYR61、ANKRD1 显著下调，BMF 上调，表明它抑制了 Hippo 信号传导缺陷的 MPM 细胞[1]。
MYF-03-176 (0-104 nM，5 天) 抑制 NCI-H226 细胞生长，IC50 为 9 nM[1]。
MYF-03-176 (0-5 μM, 10-14 d) 在多种细胞系中与 KRAS G12C 和 KRAS G12D 抑制剂表现出非凡的协同作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MYF-03-176 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: H358, H358R N20, H358R, KYSE410, SW1573, H2030, H1373 YAP S127A, HPAFII, HPAFIIR, PANC1, and SW1990 cells
Concentration: 0.5, 1, 5 μM (H358, H358R N20, H358R, SW1573, HPAFII, HPAFIIR, PANC1, SW1990); 50, 100, 500 nM (KYSE410, H2030 cells); 5, 10, 15 μM (SW1573, H2030, H1373 YAP S127A)
Incubation Time: 10-14 d
Result: Exhibited extraordinarily synergistic effects with KRAS G12C and KRAS G12D inhibitors.
体内研究
(In Vivo)

MYF-03-176 (30-75 mg/kg；口服；每天两次，持续 28 天) 在人类间皮瘤 NCI-H226 CDX 模型中表现出强效的抗肿瘤作用[1]。
MYF-03-176 (100 mg/kg；口服；每天两次，持续 21 天) 与 AMG510 (KRAS G12C 抑制剂) (HY-114277) 联合使用可减小肿瘤体积，而不会影响 SW1753 异种移植 BALB/c 裸鼠的体重[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice (6-8 weeks) (inoculated with SW1573 (1 x 107) cells in the right flank)[3]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); twice daily for 21 days
Result: Reduced the tumor volumes when in combination with AMG510 (KRAS G12C inhibitor), without affecting body weight.
Animal Model: Female 7-week-old NSG mice (5×106 cells were implanted subcutaneously in the right flan)[1]
Dosage: 30, 75 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); twice daily for 28 days
Result: Significant antitumor activity with tumor regressions was observed at both 30 mg/kg (average tumor regression of 54%) and 75 mg/kg (average tumor regression of 68%).
At 75 mg/kg dose, three of eight animals demonstrated 12-14% body weight loss. The weight loss recovered once drug administration was stopped.
分子量

410.37

Formula

C19H18F4N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (243.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4368 mL 12.1841 mL 24.3683 mL
5 mM 0.4874 mL 2.4368 mL 4.8737 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MYF-03-176 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4368 mL 12.1841 mL 24.3683 mL 60.9206 mL
5 mM 0.4874 mL 2.4368 mL 4.8737 mL 12.1841 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2184 mL 2.4368 mL 6.0921 mL
15 mM 0.1625 mL 0.8123 mL 1.6246 mL 4.0614 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6092 mL 1.2184 mL 3.0460 mL
25 mM 0.0975 mL 0.4874 mL 0.9747 mL 2.4368 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8123 mL 2.0307 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6092 mL 1.5230 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4874 mL 1.2184 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2031 mL 0.4061 mL 1.0153 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3046 mL 0.7615 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6092 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MYF-03-1762857937-59-6YAPYes-associated proteinorally activeanticancerInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
MYF-03-176
目录号：
HY-147136
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z