1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. GABA Receptor
  3. NNC-711

NNC-711  (Synonyms: NO-711 hydrochloride)

目录号: HY-103506 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南 技术支持

NNC-711 (NO-711 hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对人源 GAT-1、大鼠源 GAT-1、rGAT-2、hGAT-3、rGAT-3、hBGT-3 的 IC50 分别为 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。

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NNC-711 Chemical Structure

NNC-711 Chemical Structure

CAS No. : 145645-62-1

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ¥1760
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2560
In-stock
25 mg ¥5200
In-stock
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Customer Review

Other Forms of NNC-711:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NNC-711 (NO-711 hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of GAT-1 (GABA transporter 1) with IC50 values of 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM for human GAT-1, rat GAT-1, rGAT-2, hGAT-3, rGAT-3, hBGT-3, respectively. NNC-711 has anticonvulsant and analgesic effect in vivo and exhibits cognition-enhancing activity[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

NNC-711 是体外大鼠脑突触体 (IC50 = 47 nM)、神经元 (IC50 = 1238 nM) 和神经胶质细胞 (IC50 = 636 nM) 元素中 [3H]GABA 摄取的强效抑制剂[4]
NNC-711 体外取代 GABA 摄取载体上的 [3H]tiagabine 结合 (IC50 = 20 nM)[4]
NNC-711 (1 μM,0-15 分钟) 显著降低小胶质细胞中 Na+ 依赖性 GABA 摄取[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

NNC-711 (0.25-3 mg/kg;腹腔注射;训练前 30 分钟) 可防止雄性 Wistar 大鼠在被动回避任务中因乙酰胆碱受体拮抗剂 Scopolamine (HY-N0296) 引起的记忆丧失[2]
NNC-711 (0.5-3 mg/kg;腹腔注射;闭塞前立即注射) 可防止沙鼠双侧颈总动脉闭塞模型中因缺血引起的 CA1 锥体神经元死亡[2]
NNC-711 (0.5-1.5 mg/kg;腹腔注射;训练前立即注射) 在出生后 80 天雄性和 28 月龄雌性 Wistar 大鼠中表现出显著的认知增强作用[2]
NNC-711 (NO-711) (50-200 μg/10 μL;鞘内注射;单次注射) 在坐骨神经 CCI 大鼠模型中发挥有效的镇痛作用[3]
NNC-711 (0.3-30 mg/kg,腹腔注射;测试前 30 分钟) 在多种小鼠和大鼠癫痫模型中表现出抗惊厥作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DMCM (HY-100369A)-induced seizures in female NMRI mice (20 g), pentylenetetrazole-induced seizures in male NMRI mice and male albino Wistar SPF rats (150-200 g), Audiogenic seizures in male DBA/2 mice (8 g) [4]
Dosage: 0.3-30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 30 min prior to the seizure test
Result: Inhibited DMCM-induced clonic seizures in NMRI mice with an ED50 = 1.2 mg/kg.
Animal Model: Postnatal day 80 male Wistar rats (300-350 g)[2]
Dosage: 0.25, 0.5, 1, 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 30 min prior to training
Result: Significantly reversed the amnesia induced by scopolamine administration 6-h post-training when retrieval was tested at 24-h post-training.
Had no effect on learning in the 0.25-0.5 mg/kg dose range, and induced amnesia at 3.0 mg/kg.
Not to directly interact with the cholinergic system, but rather to have a more general neuroprotective action on the consolidation process.
Animal Model: Postnatal day 80 male Mongolian gerbils (50-65 g)[2]
Dosage: 0.5, 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); immediately prior to occlusion
Result: Administrated immediately prior to occlusion significantly reduced CA1 cell death.
Animal Model: Postnatal day 80 male Wistar rats (300-350 g) and 28-month old female Wistar rats[2]
Dosage: 0.5, 1.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); immediately prior to training
Result: Significantly reduced escape latencies in both mature postnatal day 80 and aged 28 months rats.
Improved rats ability to locate the hidden platform at 0.5 mg/kg, but the effect was reduced at 1.5 mg/kg.
Had no effect on memory retention.
Animal Model: Sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) rats[3]
Dosage: 50, 100, 200 μg/10 μL
Administration: Intrathecal (i.t.); once
Result: Increased withdrawal thresholds (WT) and withdrawal latency (WL) values after 1 day compared with CCI + saline group.
The maximum value of WT was achieved 3 days after administration and maximum value of WL was achieved 1 day after administration.
分子量

386.87

Formula

C21H23ClN2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (258.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 4 mg/mL (10.34 mM; 超声加热助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5848 mL 12.9242 mL 25.8485 mL
5 mM 0.5170 mL 2.5848 mL 5.1697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.5848 mL 12.9242 mL 25.8485 mL 64.6212 mL
5 mM 0.5170 mL 2.5848 mL 5.1697 mL 12.9242 mL
10 mM 0.2585 mL 1.2924 mL 2.5848 mL 6.4621 mL
DMSO 15 mM 0.1723 mL 0.8616 mL 1.7232 mL 4.3081 mL
20 mM 0.1292 mL 0.6462 mL 1.2924 mL 3.2311 mL
25 mM 0.1034 mL 0.5170 mL 1.0339 mL 2.5848 mL
30 mM 0.0862 mL 0.4308 mL 0.8616 mL 2.1540 mL
40 mM 0.0646 mL 0.3231 mL 0.6462 mL 1.6155 mL
50 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5170 mL 1.2924 mL
60 mM 0.0431 mL 0.2154 mL 0.4308 mL 1.0770 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3231 mL 0.8078 mL
100 mM 0.0258 mL 0.1292 mL 0.2585 mL 0.6462 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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