2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Phospholipase Apoptosis
  4. DS68591889

DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis)。DS68591889 可用于癌症研究，例如 B 细胞淋巴瘤。

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DS68591889 Chemical Structure

DS68591889 Chemical Structure

CAS No. : 2488609-21-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥9115
In-stock
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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DS68591889 相关抗体

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Phospholipase A PLD Phospholipase C

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DS68591889 is a selective and orally active phosphatidylserine synthase 1 (PTDSS1) inhibitor. DS68591889 has no inhibitory activity against PTDSS2. DS68591889 induces the phospholipid imbalance in a wide range of cancer cells. DS68591889 negatively regulates B cell receptor (BCR)-induced Ca2+ signaling and subsequent apoptotic cell death. DS68591889 can be used for the cancer research, such as B cell lymphoma[1].

IC50 & Target

PTDSS1[1]
体外研究
(In Vitro)

DS68591889 (0.1-1000 nM；4-6 天) 可有效抑制恶性 B 细胞淋巴瘤衍生细胞系的生长[1]。
DS68591889 (100 nM；3 天) 可增强 BCR 诱导的 Ramos 细胞 Ca2+ 信号传导和细胞凋亡1。
DS68591889 (100 nM；3 天) 可增加 IP1 的产生，改变 PI4P 和 PI(4,5)P2 的水平，并影响 Ramos 细胞中相关蛋白的亚细胞定位1。
DS68591889 (100 nM；24 小时) 可提高 PIP 水平，并改变与 ORP5/8 和 Nir2/3 相关的磷脂代谢以及 Ramos 细胞中 BCR 诱导的 Ca2+ 反应1。
在 HeLa 细胞中， DS68591889 (10-1000 nM；2 天) 会导致磷脂酰丝氨酸 (PS) 和磷脂酰乙醇胺 (PE) 大量损失，同时磷脂酰甘油 (PG) 和鞘磷脂 (SM) 略有下降，而磷脂酸 (PA) 则有所上升[1]。
在 47 种人类癌细胞系中，DS68591889 导致多种细胞系中的 PS 水平降低。DS68591889 降低了主要 PS 酰基链种类 (例如 C36:1-PS 和 C34:1-PS) 的水平，同时略微提高了主要由 PTDSS2 产生的 C40:6-PS 的水平。 DS68591889 还能显著降低 C36:1-PE 和 C34:1-PE，表明线粒体中的 PS 脱羧酶能从 PS 物种中产生大量 PE[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DS68591889 相关抗体:

Apoptosis Analysis1

Cell Line: Ramos cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 3 days
Result: Enhanced BCR-induced Ca2+ signaling and cell apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

DS68591889 (PTDSS1i) (10-100 mg/kg；口服；每天 1 次；给药 21 天) 在 Jeko-1 淋巴瘤细胞表达荧光素酶的静脉异种移植小鼠模型中抑制 Jeko-1 细胞在小鼠骨髓中的定植，延长小鼠存活时间[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NSG mice (6-week-old) with intravenous injection of Jeko-1-Luc cells[1].
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration, once daily, for 21 days
Result: Suppressed Jeko-1 cell engraftment in the bone marrow of mice with systemic spread1.
分子量

600.49

Formula

C29H21F5N4O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (333.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6653 mL 8.3265 mL 16.6531 mL
5 mM 0.3331 mL 1.6653 mL 3.3306 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (8.33 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 5 mg/mL (8.33 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DS68591889 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6653 mL 8.3265 mL 16.6531 mL 41.6327 mL
5 mM 0.3331 mL 1.6653 mL 3.3306 mL 8.3265 mL
10 mM 0.1665 mL 0.8327 mL 1.6653 mL 4.1633 mL
15 mM 0.1110 mL 0.5551 mL 1.1102 mL 2.7755 mL
20 mM 0.0833 mL 0.4163 mL 0.8327 mL 2.0816 mL
25 mM 0.0666 mL 0.3331 mL 0.6661 mL 1.6653 mL
30 mM 0.0555 mL 0.2776 mL 0.5551 mL 1.3878 mL
40 mM 0.0416 mL 0.2082 mL 0.4163 mL 1.0408 mL
50 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3331 mL 0.8327 mL
60 mM 0.0278 mL 0.1388 mL 0.2776 mL 0.6939 mL
80 mM 0.0208 mL 0.1041 mL 0.2082 mL 0.5204 mL
100 mM 0.0167 mL 0.0833 mL 0.1665 mL 0.4163 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DS685918892488609-21-6DS 68591889DS-68591889PhospholipaseApoptosisPTDSS1PTDSS2InhibitorAntitumorinhibitorinhibit

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