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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124609
    CAD031

    		AMPK Acetyl-CoA Carboxylase Neurological Disease
    CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂，是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障，激活 AMPK 并抑制 ACC1，从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性，可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力，改善树突结构，并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
    CAD031
  • HY-117427
    D5D-IN-326
    1 篇文献验证

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。
    D5D-IN-326
  • HY-149403
    J-1048

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Others
    J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 J-1048 可通过阻断 TGF-β/Smad 信号通路来抑制 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
    J-1048
  • HY-N14586
    Roridin J

    		Others Cancer
    Roridin J 是一种大环单端孢霉烯，对小鼠有抗白血病作用。
    Roridin J
  • HY-118950
    J 628

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    J 628 是一种雌激素衍生物，可用于研究小鼠、大鼠和兔子在性交后的抗生育效果。
    J 628
  • HY-P3248
    J5 peptide

    Myelin basic protein (85-99) antagonist

    		 Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    J5 peptide 是一种 MBP 抑制剂，可竞争性抑制 MBP85-99 与 HLA-DR2 结合。J5 peptide 能缓解小鼠中 PLP139-151/MBP85-99 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。J5 peptide 可用于炎症与免疫疾病的研究。
    J5 peptide
  • HY-128435
    2,4'-Dihydroxybenzophenone-1

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    2,4'-Dihydroxybenzophenone ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone 具有口服生物活性，可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005, APAP) 诱导的肝毒性。
    2,4'-Dihydroxybenzophenone-1
  • HY-144743
    ATX inhibitor 12

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    ATX inhibitor 12
  • HY-157429
    25N-N1-Nap

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    25N-N1-Nap (compound 16) 是一种 β-抑制蛋白偏向的 5-HT2A 激动剂。25N-N1-Nap 可拮抗苯环利定诱导的雄性C57BL/ 6j小鼠亢进。
    25N-N1-Nap
  • HY-162646
    FXIIa-IN-5

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
    FXIIa-IN-5
  • HY-168742
    V1a/V2 antagonist 1

    		Vasopressin Receptor Neurological Disease
    V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
    V1a/V2 antagonist 1
  • HY-158434
    IRAK1-IN-1

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种口服活性 IRAK1 抑制剂。IRAK1-IN-1 抑制小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 IL-6 的释放，其 IC50 值分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS (HY-116282C) 诱导的结肠炎。
    IRAK1-IN-1
  • HY-173309
    P53/TLR2 modulator-1

    		MDM-2/p53 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis MyD88 Bcl-2 Family Interleukin Related Cancer
    P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂，具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达，减少细胞凋亡 (Apoptosis)；同时激活 TLR2 通路，上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达，促进细胞因子如 IL-6 的分泌，发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性，并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
    P53/TLR2 modulator-1

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