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ATP hydrolysis inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-77195
    Poloxime

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。
    Poloxime
  • HY-160519
    Targocil-II

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial) 活性。
    Targocil-II
  • HY-112433A
    (S)-NIK SMI1

    		NF-κB Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (S)-NIK SMI1 是 NIK SMI1 (HY-112433) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。
    (S)-NIK SMI1
  • HY-112433
    NIK SMI1
    5 篇以上引用文献

    		 NF-κB Inflammation/Immunology
    NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。
    NIK SMI1
  • HY-149736
    ATP Synthesis-IN-3

    		PKA ATP Synthase Cardiovascular Disease
    ATP Synthesis-IN-3 (compound 31) 是 ATP 水解抑制剂，在心肌缺血时具有保护作用。ATP Synthesis-IN-3 可增加缺血心肌细胞 ATP 含量、增加 PKA 和受磷蛋白的磷酸化，抑制缺血诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    ATP Synthesis-IN-3
  • HY-134290
    8-Chloro-ATP

    		Topoisomerase Cancer
    8-Chloro-ATP，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
    8-Chloro-ATP
  • HY-134290A
    8-Chloro-ATP tetrasodium

    		Topoisomerase Cancer
    8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
    8-Chloro-ATP tetrasodium
  • HY-153398
    Enpp-1-IN-17

    		Phosphodiesterase (PDE) Infection Cancer
    Enpp-1-IN-17 (example 274) 是一种有效的 ENPP1 抑制剂，对 cGAMP 和 ATP 水解的抑制常数 (Ki 值)分别为 100 nM-1 μM 和 > 1 μM。 cGAMP 水解抑制与 ATP 水解抑制的选择性比 >6.4。
    Enpp-1-IN-17
  • HY-176708
    ISM5939

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ISM5939 是一种具有口服活性的、选择性的 ENPP1 抑制剂，对 2,3-cGAMP 降解的 IC50 值为 0.63 nM，对 ATP 水解的 IC50 值为 9.28 nM。ISM5939 具有抗肿瘤活性。
    ISM5939
  • HY-W715630
    Salvicine

    		Topoisomerase Cancer
    Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂 (IC50=3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
    Salvicine
  • HY-121802
    Dynarrestin
    2 篇文献验证

    		 Hedgehog Cancer
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
    Dynarrestin
  • HY-158116
    VVD-214

    RO7589831; VVD-133214

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂，IC50 为 0.1316 µM。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中，通过双链 DNA 断裂，核肿胀导致细胞死亡。
    VVD-214
  • HY-P10856
    CPI1

    		P-glycoprotein Cancer
    CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki: 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
    CPI1
  • HY-123393
    PNU-142586

    		Topoisomerase Others
    PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解，从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
    PNU-142586
  • HY-174341
    CD39-IN-1

    		NTPDase Cancer
    CD39-IN-1 (Compound 338) 是一种具有选择性的小分子 CD39 抑制剂，IC50 值为 68.7 nM。CD39-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。CD39-IN-1 能够抑制 ATP-腺苷途径中由 CD39 介导的 eATP 水解。CD39-IN-1 有望用于癌症的研究。
    CD39-IN-1

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