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BtkC481S

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153220
    NX-2127

    		PROTACs Btk Cancer
    NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
    NX-2127
  • HY-136531
    XMU-MP-3

    		Btk Apoptosis Cancer
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
  • HY-176131
    AMX5160

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    AMX5160 (36) 是具有口服活性的 BTK 抑制剂，其对 BTKC481S 的 IC50 值为 0.98 nM。AMX5160 (36) 可用于多发性硬化症及其它自身免疫性疾病的研究。
    AMX5160
  • HY-174129
    TM471-1

    		Btk Apoptosis Cancer
    TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT), > 40000 nM (BTKC481S), 7.9 nM (TEC）和 12.4 nM （TXK）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    TM471-1
  • HY-153705
    BTK-IN-25

    		Btk Cancer
    BTK-IN-25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂，可抑制 BTK(C481S)，IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN-25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK，IC50 值为 1 nM。
    BTK-IN-25

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