2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk
  4. NX-2127

NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NX-2127 Chemical Structure

NX-2127 Chemical Structure

CAS No. : 2416131-46-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3300
In-stock
10 mg ￥5200
In-stock
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Other Forms of NX-2127:

NX-2127 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NX-2127 is an orally and potent BTK inhibitor, inducing degradation of the mutated BTKC481S in cells. NX-2127 inhibits proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells, more effectively than Ibrutinib (HY-10997). NX-2127 catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) with of 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 stimulates T cell activation and increases IL-2 production in primary human T Cells[1][2].

体外研究
(In Vitro)

NX-2127 抑制 BTK-C481S 突变型 TMD8 细胞的增殖，EC50 值<30 nM[1]。
NX-2127 增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NX-2127 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NX-2127（1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）在食蟹猴体内显示出 BTK 的有效降解[1]。
NX-2127（口服）导致血浆中的剂量比例暴露和 BTK 降解至低于循环和脾脏 B 细胞基线水平的 10%[1]。
NX-2127 在小鼠的 WT TMD8 和 C481S 突变体异种移植模型中产生优异的肿瘤生长抑制 (TGI)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

719.83

Formula

C39H45N9O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (138.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3892 mL 6.9461 mL 13.8922 mL
5 mM 0.2778 mL 1.3892 mL 2.7784 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (266 KB) HNMR (338 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

NX-2127 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3892 mL 6.9461 mL 13.8922 mL 34.7304 mL
5 mM 0.2778 mL 1.3892 mL 2.7784 mL 6.9461 mL
10 mM 0.1389 mL 0.6946 mL 1.3892 mL 3.4730 mL
15 mM 0.0926 mL 0.4631 mL 0.9261 mL 2.3154 mL
20 mM 0.0695 mL 0.3473 mL 0.6946 mL 1.7365 mL
25 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5557 mL 1.3892 mL
30 mM 0.0463 mL 0.2315 mL 0.4631 mL 1.1577 mL
40 mM 0.0347 mL 0.1737 mL 0.3473 mL 0.8683 mL
50 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2778 mL 0.6946 mL
60 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2315 mL 0.5788 mL
80 mM 0.0174 mL 0.0868 mL 0.1737 mL 0.4341 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0695 mL 0.1389 mL 0.3473 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NX-21272416131-46-7NX2127NX 2127BtkBruton tyrosine kinaseBTK-C481S mutantTMD8 cellsIL-2primary human T Cellscynomolgus monkeysWT TMD8 xenograft modelsC481S mutant xenograft modelsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NX-2127
目录号：
HY-153220
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