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C481S

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抑制剂 & 激动剂

1

重组蛋白

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122562
    MT-802
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
    MT-802
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    3 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    		 Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Nemtabrutinib (ARQ 531) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-144170
    RET-IN-14

    		RET Btk Cancer
    RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
    RET-IN-14
  • HY-147580
    BTK-IN-10

    		Btk Cancer
    BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
    BTK-IN-10
  • HY-147582
    BTK-IN-12

    		Btk Cancer
    BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
    BTK-IN-12
  • HY-W591307
    P131

    		PROTAC Linkers Cancer
    P131 是一种 PROTAC 分子，由基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 IBT6A 组成，通过 PEG 连接子连接。P131 可以以纳摩尔效力降解野生型和 C481S 突变型 BTK。
    P131
  • HY-169228
    WS-11

    		Btk Cancer
    WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂，对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外，WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用，并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
    WS-11
  • HY-153705
    BTK-IN-25

    		Btk Cancer
    BTK-IN-25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂，可抑制 BTK(C481S)，IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN-25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK，IC50 值为 1 nM。
    BTK-IN-25
  • HY-151211
    BTK-IN-16

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BTK-IN-16
  • HY-136531
    XMU-MP-3

    		Btk Apoptosis Cancer
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
  • HY-153951S
    BTK-IN-26

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂，对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
    BTK-IN-26
  • HY-19834
    Fenebrutinib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    GDC-0853

    		 Btk Cancer
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
    Fenebrutinib
  • HY-124153
    GNE-431

    		Btk Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    GNE-431 是一种强效，选择性和非共价的“泛 BTK”抑制剂，针对 C481R，T474I 和 T474Ms 突变体。GNE-431 对野生型 BTK 的抑制效力 (IC50= 3.2 nM)，对 C481S 突变体的抑制效力 (IC50= 2.5 nM)。GNE-431 有望用于血液疾病和自身免疫疾病的研究。
    GNE-431
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-176131
    AMX5160

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    AMX5160 (36) 是具有口服活性的 BTK 抑制剂，其对 BTKC481S 的 IC50 值为 0.98 nM。AMX5160 (36) 可用于多发性硬化症及其它自身免疫性疾病的研究。
    AMX5160
  • HY-174129
    TM471-1

    		Btk Apoptosis Cancer
    TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT), > 40000 nM (BTKC481S), 7.9 nM (TEC）和 12.4 nM （TXK）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    TM471-1
  • HY-153220
    NX-2127

    		PROTACs Btk Cancer
    NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
    NX-2127
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
    PROTAC BTK Degrader-5

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