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CRBN-dependent

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115881
    SR-1114

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL，并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
    SR-1114
  • HY-147158
    ZXH-1-161

    		Molecular Glues Cancer
    ZXH-1-161 是一种有效的 CRBN 调节剂，能依赖 CRBN 选择性诱导 GSPT1 降解。ZXH-1-161 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖。ZXH-1-161 具有抗肿瘤的活性。
    ZXH-1-161
  • HY-145765
    JQAD1

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Apoptosis Caspase PARP Cancer
    JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
    JQAD1
  • HY-W998345
    SMART1

    		PROTACs PDK-1 Akt Cancer
    SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
    SMART1
  • HY-168615
    MGD-28

    		IKZF Family Casein Kinase Cancer
    MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    MGD-28
  • HY-143435
    AG6033

    		Apoptosis Cancer
    AG6033是一种潜在的新型CRBN调节剂。AG6033通过调控CRBN与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN依赖的细胞毒性作用。
    AG6033
  • HY-168614
    MGD-4

    		IKZF Family Cancer
    MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=67.2 nM)、IKZF2 (DC50=918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
    MGD-4
  • HY-172770
    KMG-1068

    		Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue)，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-172931
    DEG-35

    		Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Cancer
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2 和 CK1α 的分子胶降解剂，对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路，可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-174401
    PROTAC HDAC6 degrader 5

    		PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
    PROTAC HDAC6 degrader 5
  • HY-168274
    PROTAC TRIB2 degrader-1

    		PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
    PROTAC TRIB2 degrader-1
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-174371
    INNO-220

    		Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1 Cancer
    INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
    INNO-220
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

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