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DNMT1 inhibitor

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By Targets:	ADC Payload (1) Adrenergic Receptor (1) Apoptosis (6) Autophagy (1) Deubiquitinase (2) DNA Methyltransferase (24) E1/E2/E3 Enzyme (1) HDAC (1) Histone Methyltransferase (4) MDM-2/p53 (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Potassium Channel (3) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (29) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Metabolic Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-123346

SW155246	DNA Methyltransferase	Cancer
SW155246 是 DNA 甲基转移酶 (*DNMT1) 的选择性抑制剂，对 hDNMT1 和 mDNMT3A 的 IC₅₀* 分别为 1.2 和 38 μM。 SW155246 可用于癌症等疾病的研究。

HY-103236

NSC232003 5 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂，可抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

HY-12747

DC_517 2 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
DC_517 是一种 *DNMT1* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

HY-12746

DC-05 1 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
DC-05 是一种 *DNMT1* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

HY-161694

DNMT1-IN-3	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 抑制剂，IC₅₀* 值为 0.777 μM，K_D 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。

HY-119054

DNMT1-IN-4	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1-IN-4 是一种有效的非核苷类 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 抑制剂，其 IC₅₀* 值为 2.5 µM，并对其他 AdoMet 依赖的蛋白甲基转移酶具有选择性。DNMT1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖。

HY-168088

DNMT1/HDAC-IN-1	HDAC DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC₅₀=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 *DNMT1* 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。

HY-172217

DNMT1-IN-5	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 *DNMT1* 和 DNMT3A，IC₅₀ 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC₅₀ 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-13642A

(Rac)-RG108 (Rac)-N-Phthalyl-L-tryptophan	DNA Methyltransferase	Others
(Rac)-RG108 (NSC401077) 是 *DNMT1* 的抑制剂，抑制 DNA 甲基转移酶。

HY-173002

MS9024	DNA Methyltransferase	Cancer
MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 的降解剂，可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1，DC₅₀* 为 35 nM（MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC₅₀ 分别为 254 nM 和 101 nM）。MS9024 还可抑制 *DNMT1，IC₅₀* 为 0.43 μM。

HY-150249

GSK3735967 1 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 *DNMT1* 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。

HY-139664

GSK-3685032 5 篇以上引用文献	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 *DNMT1* 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-15647

BRD9539 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

HY-13962

SGI-1027 10 篇以上引用文献	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC₅₀ 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

HY-B2194

γ-Oryzanol 5 篇以上引用文献	DNA Methyltransferase	Metabolic Disease Cancer
γ-谷维素 γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。抑制 *DNMT1* 和 DNMT3a，IC₅₀ 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。

HY-139664A

(R)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 *DNMT1* 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-135146

GSK-3484862 最多引用文献 18 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 *Dnmt1* 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。

HY-19826

Isofistularin-3	DNA Methyltransferase ADC Payload Autophagy Apoptosis	Cancer
Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 *DNMT1* 抑制剂，IC₅₀ 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂，可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联活性分子 (ADC) 的毒素部分。

HY-139664B

(S)-GSK-3685032	DNA Methyltransferase	Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 *DNMT1* 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-15228

RX-3117 2 篇文献验证 TV-1360; Fluorocyclopentenylcytosine	Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis	Cancer
氟环戊烯基胞嘧啶 RX-3117 (TV-1360) 是一种有效的口服活性抗癌和抗代谢物药剂。RX-3117 抑制 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1。RX-3117 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。RX-3117 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-121093

DC-S239	Histone Methyltransferase	Cancer
DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。

HY-111544

EML741	Histone Methyltransferase	Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂，对 G9a 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC₅₀，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。

HY-149389

PNMT-IN-1	Adrenergic Receptor	Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂，K_i 值为 1.2 nM，IC₅₀ 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b，IC₅₀ 值分别为 61 μM 和17 μM ，同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。

HY-139015

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 5-Aza-T-dCyd; NTX-301	DNA Methyltransferase	Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (*DNMT1*) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物，具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。

HY-135146A

(Rac)-GSK-3484862	DNA Methyltransferase	Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 *Dnmt1* 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。

HY-A0084A

Procainamide 5 篇文献验证 Procaine amide; SP 100	DNA Methyltransferase Potassium Channel	Cardiovascular Disease Cancer
Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel*) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。

HY-A0084

Procainamide hydrochloride 5 篇文献验证 Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride	DNA Methyltransferase Potassium Channel	Cancer
盐酸普鲁卡因胺 Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel*) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。

HY-101925

CM-272 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，*DNMT1，DNMT3A，DNMT3B* 和 GLP，IC₅₀ 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

HY-A0084AR

Procainamide (Standard) Procaine amide (Standard); SP 100 (Standard)	Reference Standards DNA Methyltransferase Potassium Channel	Cardiovascular Disease Cancer
Procainamide (Standard)是 Procainamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (*DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel*) 来松弛气管平滑肌。Pro

HY-146887

USP7-IN-9	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC₅₀ 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

HY-174301

USP7-IN-18	Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53	Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。 USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。 USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，K_D值为4.9 μM。

γ-Oryzanol 5 篇以上引用文献	Structural Classification Monophenols other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Plants Disease Research Fields Steroids Cancer	DNA Methyltransferase
γ-谷维素 γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。抑制 *DNMT1* 和 DNMT3a，IC₅₀ 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。

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