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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

多肽产品

3

天然产物

2

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100707
    IC 86621

    		DNA-PK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
    IC 86621
  • HY-121862
    CM03

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s，下调更多含 G4 的基因，并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
    CM03
  • HY-Q04764
    TI17

    		Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-110185
    NSC 617145
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
    NSC 617145
  • HY-17469
    Gimeracil
    2 篇文献验证

    Gimestat

    		 DNA/RNA Synthesis Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil
  • HY-149348
    DiPT-4

    		Topoisomerase PARP Apoptosis Cancer
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-118897
    UNC-2170 maleate

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
    UNC-2170 maleate
  • HY-146316
    Topoisomerase II inhibitor 6

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    Topoisomerase II inhibitor 6
  • HY-164062
    LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Cas9 蛋白可在 sgRNA 的引导下，在指定基因组位置上引入 DNA 双链断裂（DSB），细胞随后会激活内源性 DNA 修复程序，即非同源性末端接合（NHEJ）或同源重组修复机制（HDR），对目标 DSB 进行修复，实现对基因组 DNA 靶标的识别和切割。LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA 可以与纯化的 sgRNA 一起使用，通过表达的 Cas 9蛋白与 sgRNA 一起发挥切割功能。
    LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA
  • HY-134290
    8-Chloro-ATP

    		Topoisomerase Cancer
    8-Chloro-ATP，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
    8-Chloro-ATP
  • HY-123232
    KU-0058684

    		PARP Cancer
    KU-0058684 是一种有效的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 3.2 nM。KU-0058684 可显著减少 DNA 双链断裂 (DSB) 修复。
    KU-0058684
  • HY-134290A
    8-Chloro-ATP tetrasodium

    		Topoisomerase Cancer
    8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
    8-Chloro-ATP tetrasodium
  • HY-110111
    T2AA

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
    T2AA
  • HY-111183
    Neocarzinostatin
    1 篇文献验证

    Zinostatin; Vinostatin

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
    Neocarzinostatin
  • HY-113064
    Selenocystine
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-160096
    M3541

    		ATM/ATR Cancer
    M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
    M3541
  • HY-13703
    Nimustine

    		Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis p38 MAPK JNK AP-1 Cancer
    Nimustine 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine
  • HY-W543137
    PT-ttpy

    		G-quadruplex DNA/RNA Synthesis Mitosis Cancer
    Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体，它通过抑制端粒酶和/或端粒功能，有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤，同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常，例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
    PT-ttpy
  • HY-B1357
    Digitoxin
    5 篇以上引用文献

    		 Bcl-2 Family Caspase Apoptosis HSV Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    洋地黄毒苷 Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。
    Digitoxin
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride
    1 篇文献验证

    ACNU

    		 DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis p38 MAPK JNK AP-1 Cancer
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-17469S
    Gimeracil-13C3,15N

    Gimestat-13C3,15N

    		 Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Gimeracil-13C3,15N (Gimestat-13C3,15N) 是 13C 和 15N 标记的 Gimeracil. Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil-13C3,15N
  • HY-156906
    UNC3474

    		MDM-2/p53 Cancer
    UNC3474 是一种小分子配体，与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼，解离常数 (Kd) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
    UNC3474
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    		 DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-B1357R
    Digitoxin (Standard)

    		Reference Standards Bcl-2 Family Caspase Apoptosis HSV Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    洋地黄毒苷(Standard) Digitoxin (Standard)是 Digitoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。
    Digitoxin (Standard)
  • HY-146194
    NHEJ inhibitor-1

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
    NHEJ inhibitor-1
  • HY-115531
    UNC-2170

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-168171
    ERK1/2 inhibitor 11

    		ERK Caspase Apoptosis Cancer
    ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂，导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平，并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
    ERK1/2 inhibitor 11
  • HY-19959
    Mirin
    5 篇文献验证

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-176165
    CDK9/EZH2-IN-1

    		CDK Histone Methyltransferase Cancer
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
    CDK9/EZH2-IN-1
  • HY-16518
    Voreloxin Hydrochloride
    2 篇文献验证

    SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride

    		 Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin Hydrochloride
  • HY-10534
    Voreloxin
    2 篇文献验证

    SNS-595; Vosaroxin; AG 7352

    		 Topoisomerase Apoptosis Cancer
    白血病孤儿药 Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin
  • HY-164279
    YTR107

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集，抑制 DNA 双链断裂的修复，并增强放射增敏作用。
    YTR107
  • HY-146566
    DNA-PK-IN-9

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
    DNA-PK-IN-9
  • HY-120951
    PFM39

    		Endonuclease Cancer
    PFM39 是一种 Mirin 类似物，是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转，但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。
    PFM39
  • HY-117693
    (E/Z)-Mirin
    4 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    (E/Z)-Mirin 是 (E)-Mirin 和 Mirin ((Z)-Mirin) (HY-19959) 构型的混合物。其中，Mirin 是 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 的抑制剂。irin 可抑制 MRN 依赖的 ATM 激活，而不会影响 ATM 蛋白激酶活性。
    (E/Z)-Mirin
  • HY-116770
    PFM01
    3 篇文献验证

    		 Endonuclease Cancer
    PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物，是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM01
  • HY-128036B
    ddATP trisodium
    1 篇文献验证

    2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate trisodium

    		 DNA/RNA Synthesis HIV Infection
    ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium，一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物，是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序，以及病毒感染相关的研究。
    ddATP trisodium
  • HY-146565
    DNA-PK-IN-8

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-15176
    Pyridostatin
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    RR82

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin
  • HY-15176A
    Pyridostatin hydrochloride
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    RR82 hydrochloride

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin hydrochloride
  • HY-15176B
    Pyridostatin TFA
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    RR82 TFA

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin TFA

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