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FGFR-IN-2

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By Targets:	FGFR (34) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (4) Aurora Kinase (1) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Met/HGFR (2) Cytochrome P450 (2) FLT3 (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Mitosis (1) Necroptosis (1) PDGFR (9) PROTACs (1) Reference Standards (4) VEGFR (13)
By Research Areas:	Cancer (33) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: FGFR Dan family AIM2 NEKs CD44

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19983

ASP5878	FGFR	Cancer
ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

HY-15813

FIIN-1 FGFR irreversible INhibitor-1	FGFR	Cancer
FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 *FGFR* 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，K_d 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC₅₀ 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。

HY-163705

BR-cpd7	PROTACs FGFR	Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-12965

S49076 1 篇文献验证	FGFR c-Met/HGFR	Cancer
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-101466A

E7090 succinate	FGFR	Cancer
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

HY-142921

*FGFR-IN-2*	FGFR	Cancer
FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-12965A

S49076 hydrochloride	FGFR c-Met/HGFR	Cancer
S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-174154

INCB126503	FGFR	Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC₀ 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。

HY-147713

FGFR3-IN-1	FGFR	Cancer
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (*FGFR) 抑制剂，抑制 FGFR1，2 和 3 的 IC₅₀* 值分别为40 nM，5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

HY-147715

FGFR3-IN-3	FGFR	Cancer
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 *FGFR* 泛型抑制剂，抑制 FGFR1，2， 3 和 4 的 IC₅₀ 值分别为 2.1 nM，3.1 nM，4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。

HY-159503A

Segigratinib hydrochloride 3D185; HH185	FGFR c-Fms	Cancer
Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3 和 CSF-1R 的有效抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC₅₀ 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-50904

Nintedanib 最多引用文献 57 篇文献验证 BIBF 1120	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布 Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 最多引用文献 57 篇文献验证 BIBF 1120 esylate	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
乙磺酸尼达尼布 Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S

Nintedanib-d3 BIBF 1120-d₃	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布 d₃ Nintedanib-d₃ 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S2

Nintedanib-d8 BIBF 1120-d₈	Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布-d₈ Nintedanib-d₈ 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904R

Nintedanib (Standard) BIBF 1120 (Standard)	Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布(Standard) Nintedanib (Standard)是 Nintedanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-11106R

Nintedanib esylate (Standard) BIBF 1120 esylate (Standard)	Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
乙磺酸尼达尼布(Standard) Nintedanib esylate (Standard)是 Nintedanib esylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S1

Nintedanib-13C,d3 BIBF 1120-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布-¹³C,d₃ Nintedanib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-100818

Futibatinib 3 篇文献验证 TAS-120	FGFR	Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC₅₀ 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

HY-100818R

Futibatinib (Standard) TAS-120 (Standard)	Reference Standards FGFR	Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC₅₀ 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

HY-145601

Tinengotinib TT 00420	Aurora Kinase FGFR VEGFR	Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC₅₀=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC₅₀=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G₂/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。

HY-176547

FGFR2/3-IN-3	Cytochrome P450 FGFR	Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。

HY-161995

FGFR1/VEGFR2-IN-2	Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 *VEGFR2/FGFR1* 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC₅₀ 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC₅₀ 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC₅₀ 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC₅₀ 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC₅₀ 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。

HY-170846

FGFRs-IN-1	FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 *FGFR* 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC₅₀ 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC₅₀ 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl₄ (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。

HY-10407

SU 5402 5 篇以上引用文献	VEGFR FGFR PDGFR	Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC₅₀ 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

HY-13304

LY2874455 3 篇文献验证	FGFR	Cancer
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC₅₀ 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。

HY-100019

Rogaratinib 5 篇文献验证 BAY1163877	FGFR	Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (*FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR*4)。

HY-155028

FGFR-IN-11	FGFR	Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

HY-172921

FGFR-IN-18	FGFR	Cancer
FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 *FGFR* 的共价抑制剂，其 IC₅₀ 分别为：1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。

HY-13737

R1530 1 篇文献验证	Apoptosis VEGFR FGFR Mitosis	Cancer
R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 K_d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。

HY-108933

JK-P3	VEGFR FGFR	Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC₅₀ 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。

HY-156632

Resigratinib KIN-3248	FGFR	Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 *FGFR1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR* 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。

HY-18708

Erdafitinib 25 篇以上引用文献 JNJ-42756493	FGFR Apoptosis	Cancer
厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 *FGFR* 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

HY-18708R

Erdafitinib (Standard) JNJ-42756493 (Standard)	Reference Standards FGFR Apoptosis	Cancer
厄达替尼(Standard) Erdafitinib (Standard)是 Erdafitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 *FGFR* 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50904S2

Nintedanib-d8
Nintedanib-d₈ 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S1

Nintedanib-13C,d3
Nintedanib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S

Nintedanib-d3
Nintedanib-d₃ 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

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