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FLT3 autophosphorylation

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抑制剂 & 激动剂

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118304B
    AKN-028 acetate

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 acetate
  • HY-13001
    Quizartinib
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    AC220; AC708

    		 FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib
  • HY-15002
    AST 487
    5 篇文献验证

    NVP-AST 487

    		 RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-14217
    Quizartinib dihydrochloride
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    AC220 dihydrochloride

    		 FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib dihydrochloride
  • HY-118304
    AKN-028

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028
  • HY-118304A
    AKN-028 TFA

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 TFA
  • HY-118084
    LS-104

    Tyrene CR-4

    		 JAK Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2，Bcr-Abl 和 FLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖，并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物，有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。
    LS-104
  • HY-13001R
    Quizartinib (Standard)

    AC220 (Standard); AC708 (Standard)

    		 Reference Standards FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼(Standard) Quizartinib (Standard)是 Quizartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib (Standard)
  • HY-13001S
    Quizartinib-d8

    AC220-d8; AC708-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis FLT3 Cancer
    奎扎替尼-d8 Quizartinib-d8 (AC220-d8) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib-d8
  • HY-123201
    KRN383 analog

    		FLT3 Cancer
    KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
    KRN383 analog
  • HY-108263
    3-Hydroxy Midostaurin

    CGP52421

    		 FLT3 Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
    3-Hydroxy Midostaurin
  • HY-108263S
    3-Hydroxy Midostaurin-d5

    CGP52421-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds FLT3 Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
    3-Hydroxy Midostaurin-d5
  • HY-W751180
    3-Hydroxy Midostaurin-13C6

    CGP52421-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds FLT3 Cancer
    3-Hydroxy Midostaurin-13C6 (CGP52421-13C6) 是 13C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
    3-Hydroxy Midostaurin-13C6

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