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GSK3β-IN-3

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  • HY-141480
    GSK-3β inhibitor 3
    1 篇文献验证

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
    GSK-3β inhibitor 3
  • HY-100950

    GSK-3 CDK Inflammation/Immunology Cancer
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
    ABC1183
  • HY-124607B
    BRD3731
    2 篇文献验证

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
    BRD3731
  • HY-124607

    GSK-3 Neurological Disease
    (R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3βGSK3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
    (R)-BRD3731
  • HY-149054

    GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-154852

    GSK-3 CDK Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3CDK2CDK5的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β),0.45 nM (GSK-3α),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
    GSK-3 inhibitor 4
  • HY-W098905

    GSK-3 Cytochrome P450 Neurological Disease
    GSK3β-IN-3 是一种 ATP 竞争性 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 0.90 μM) ,具有良好的血脑屏障通透性 (Pe = 10.7 x 10-6 cm/s) 。GSK3β-IN-3 可降低 BR5706 菌株中 tau 蛋白的磷酸化水平,并减少 CL2006 菌株中的 Aβ 聚集体沉积,具有作为阿尔茨海默病 (AD) 研究候选物的潜力。
    GSK3β-IN-3
  • HY-161751

    GSK-3 Cancer
    MJ34 是 GSK-3βGSK-3α 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJ34
  • HY-143260

    GSK-3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK-3β inhibitor 6 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 24.4 μM,并显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (38%)。GSK-3β inhibitor 6 可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 6
  • HY-170491

    GSK-3 Infection Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂,可抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
    GSK-3β inhibitor 23
  • HY-172118

    GSK-3 Neurological Disease
    CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5GSK3α/β 具有强效抑制作用,在 NanoBRET 测定中,对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    CDKL5/GSK3-IN-1
  • HY-14679

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK3β inhibitor II 是 GSK3β 的抑制剂。GSK3β inhibitor II 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    GSK3β inhibitor II
  • HY-148133

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 12 (compound 15) 是 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性以及 37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于神经退行性疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 12
  • HY-112394

    GSK-3 CDK Cancer
    2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物,对 CDK1/Cyclin BGSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3βIC50=0.8 nM; CDK1/Cyclin BIC50=0.23 nM)。
    2-Cyanoethylalsterpaullone
  • HY-145669
    DIF-3
    3 篇文献验证

    Wnt CDK GSK-3 Infection Cancer
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
    DIF-3
  • HY-139254

    IDR3O; I3O

    CDK GSK-3 JNK Neurological Disease
    Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
    Indirubin-3′-oxime

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