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Glioblastoma model

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抑制剂 & 激动剂

2

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1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12401A
    Mps1-IN-3 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Mps1 Cancer
    Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
    Mps1-IN-3 hydrochloride
  • HY-19345A
    Vacquinol-1 dihydrochloride

    NSC13316 dihydrochloride

    		 p38 MAPK Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1 dihydrochloride
  • HY-153268
    Silevertinib

    BDTX-1535; EGFR-IN-76

    		 EGFR Cancer
    BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
    Silevertinib
  • HY-N0421
    Cinobufagin
    5 篇文献验证

    Cinobufagine

    		 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin
  • HY-13440
    AMG 511
    2 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    AMG 511
  • HY-19345
    Vacquinol-1

    NSC13316

    		 p38 MAPK Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1
  • HY-168899
    FAK-IN-24

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    FAK-IN-24
  • HY-170907
    HDAC-IN-85

    		HDAC DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化，导致 DNA 双链断裂，并诱导 RAD51 泛素化，破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    HDAC-IN-85
  • HY-W747797
    Cinobufagine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    华蟾蜍精-d3 Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagine-d3
  • HY-N0421R
    Cinobufagin (Standard)

    Cinobufagine (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 (Standard) Cinobufagin (Standard)是 Cinobufagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin (Standard)
  • HY-115567
    5-NIdR

    1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole

    		 Apoptosis Cancer
    5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
    5-NIdR
  • HY-155532
    10m/ZS44

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
    10m/ZS44
  • HY-150309
    PI3K-IN-54

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α、p110β、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
    PI3K-IN-54
  • HY-155458
    HYDAMTIQ

    		PARP Inflammation/Immunology Cancer
    HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
    HYDAMTIQ
  • HY-120115
    PARPi-FL

    Olaparib-bodipy FL

    		 PARP Fluorescent Dye Cancer
    PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂，能特异性结合 PARP1。PARPi-FL 可作为荧光成像剂，用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
    PARPi-FL
  • HY-177021
    Tubulin-IN-51

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
    Tubulin-IN-51
  • HY-115630
    cRIPGBM chloride

    		RIP kinase Caspase Apoptosis Cancer
    cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
    cRIPGBM chloride
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-174212
    MXC-017

    		Apoptosis Cancer
    MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，可直接靶向 glioma stem cells (GSCs)。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。
    MXC-017
  • HY-170405
    YB-3–17

    		PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR（IC50=0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1，DC50=5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-172586
    GSK-3α/β-IN-1

    		GSK-3 PKA Neurological Disease Cancer
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1

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