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HDAC3-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12163S
    Entinostat-d4

    MS-275-d4; SNDX-275-d4

    		 Apoptosis Autophagy HDAC Cancer
    恩替诺特-d4 Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
    Entinostat-d4
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-162769
    HDAC3-IN-5

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
    HDAC3-IN-5
  • HY-168493
    FLT3/VEGFR2-IN-1

    		FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK Cancer
    FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
    FLT3/VEGFR2-IN-1

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