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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14778

    GSK 221149; GSK 221149A

    Oxytocin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Retosiban (GSK221149A) 是一种强效、选择性且有口服活性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂(Ki (hOT) = 0.65 nM, Ki (rOT) = 4.1 nM),且未检测到激动剂活性。Retosiban 对催产素受体具有纳摩尔级的亲和力,其选择性比密切相关的加压素受体高出 1400 倍以上。Retosiban 可抑制自发性和诱发性子宫收缩。Retosiban 可用于早产研究。
    Retosiban
  • HY-126861

    Reactive Oxygen Species (ROS) Others
    2'-Deoxy-5-formylcytidine 是 DNA 中一种有效的内部三联体光敏剂。2'-Deoxy-5-formylcytidine 可作为 DNA 光损伤的新热点。
    2'-Deoxy-5-formylcytidine
  • HY-19632
    Fezolinetant
    2 篇文献验证

    ESN-364

    Neurokinin Receptor Endocrinology
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
    Fezolinetant
  • HY-RS00375

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    ADHFE1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ADHFE1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    ADHFE1 Human Pre-designed siRNA Set A
    ADHFE1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W714505

    Opioid Receptor Neurological Disease
    AH 7563 结构上属于阿片类化合物,具有镇痛活性。AH 7563 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠的镇痛作用的 ED50 分别为 15.3 mg/kg (口服) 和 15.5 mg/kg (皮下注射)。
    AH 7563
  • HY-W714509

    Opioid Receptor Neurological Disease
    AH 8507 结构上属于阿片类化合物,是AH 7563 (HY-W714505) 类似物。但 AH 8507 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠不具有显著的镇痛作用,ED50 均大于 100 mg/kg。
    AH 8507
  • HY-N11787

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    Cimicifuga racemosa extract 是一种具有抗雌激素性质的草药,发现于黑枸杞植物,通常用于缓解更年期症状,以及缓解潮热和夜间出汗等症状。
    Cimicifuga racemosa extract
  • HY-151559

    Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退,使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-N12367

    Others Others
    Oroxylin 7-O-glucoside 是一种黄酮。Oroxylin 7-O-glucoside 可以从 Scutellaria ouata 的热甲醇提取物中分离出来。
    Oroxylin 7-O-glucoside
  • HY-107906

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Conjugated estrogen sodium是一种由雌激素混合而成的化合物,用于抑制中度至重度潮热、阴道变化以及与更年期或雌激素水平下降相关的各种其他症状。
    Conjugated estrogen sodium
  • HY-123494

    CaMK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BRD0418 是一种调节三元假激酶1 (TRIB1) 表达的多样化综合 (DOS) 分子。BRD0418 具有导致热脂蛋白代谢从脂肪生成到清除的作用。BRD0418 可用于冠状动脉疾病 (CAD) 的研究。
    BRD0418
  • HY-113833

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    N-Methylindan-2-amine hydrochloride (compound 3b) 是一种苯乙胺 N-烷基化同源物,能够增加小鼠热板反应时间,而不引起多巴胺能作用。N-Methylindan-2-amine hydrochloride 可用于对中枢去肾上腺素能机制的研究。
    N-Methylindan-2-amine hydrochloride
  • HY-162463

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物,可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
    Ir-UA
  • HY-128976

    DHED

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one
  • HY-119088

    Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂,具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用,对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性,是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
    Estrogen receptor modulator 12
  • HY-156649

    CR6086

    Prostaglandin Receptor Interleukin Related MMP PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vorbipiprant (CR6086) 是一种口服有效的 EP4 受体拮抗剂,对人 EP4 受体具有高选择性 (Ki: 16.6 nM)。Vorbipiprant 具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的活性。Vorbipiprant 可抑制多种促炎细胞因子表达及免疫细胞活化,并能将对免疫检查点抑制剂无应答的 “冷” 肿瘤转化为 “热” 肿瘤。Vorbipiprant 可用于类风湿关节炎和结肠癌等疾病的研究。
    Vorbipiprant
  • HY-143203

    1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

    Liposome Cancer
    18:0-18:2 PE 是磷脂酰乙醇胺 (PE) 的重要组成部分,参与磷脂代谢并卵巢癌等疾病相关。18:0-18:2 PE 在热加工过程中,其不饱和脂肪酸会降解形成多种气味活性化合物。18:0-18:2 PE 主要应用于食品科学领域以改善水产品风味,以及与磷脂代谢相关疾病的医学研究。
    18:0-18:2 PE
  • HY-161539

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂,对 KORMORDOREC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合,Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg,腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
    KOR agonist 1
  • HY-10427A

    iso-NRI-022

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Cardiovascular Disease
    iso-WAY-260022 (Compound 13R) 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去甲肾上腺素转运蛋白 (hNET) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。iso-WAY-260022 还对人血清素 (hSERT) 和多巴胺转运体 (hDAT) 有抑制作用。iso-WAY-260022 抑制去甲肾上腺素再摄取,增加下丘脑去甲肾上腺素水平,调节体温调节中枢功能。iso-WAY-260022 有望用于血管舒缩性症状的研究,如更年期潮热、盗汗。
    iso-WAY-260022
  • HY-N3017

    Antibiotic Neurological Disease Inflammation/Immunology
    艾黄素 Artemitin 是一种具有中等细胞毒性的黄酮类神经麻醉试剂。 Artemitin 对 Meth-A 肉瘤细胞具有选择性抑制活性,ED50 为 5-10 μg/mL,对 LLC 肺癌细胞无显著作用。Artemitin 通过影响细胞增殖信号通路发挥抗癌活性,同时具有潜在的抗炎和神经保护作用。Artemitin 在小鼠热板实验中表现出剂量依赖性的抗伤害感受作用,ED50 为 1.6 μg/kg,具有镇痛活性。
    Artemitin
  • HY-122189

    (-)-Akuammine; Vincamajoridine

    Others Neurological Disease
    Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
    Akuammine
  • HY-103216A

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
    RWJ52353 hydrochloride
  • HY-122578

    MDM-2/p53 Cancer
    P53R3 是一种有效的 p53 reactivator,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H)的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
    P53R3

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