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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156404
    PM-1

    		Fluorescent Dye Others
    PM-1 是硫磺素-T (ThT；HY-D0218) 的衍生物，是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料，用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中，在质膜上具有非常长的保留时间，半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用，研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
    PM-1
  • HY-158090
    Triptolide palmitate

    		Others Cancer
    Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
    Triptolide palmitate
  • HY-158122
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu
  • HY-129708
    LU 2443

    		Drug Metabolite Neurological Disease
    LU 2443 是具有口服活性的抗癫痫剂。LU 2443 被广泛吸收，在大鼠体内最多有 18% 未被吸收。血浆中活性半衰期为 13.17 小时。
    LU 2443
  • HY-172423
    Darlifarnib

    		Farnesyl Transferase Cancer
    Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂，IC50 ≤ 10 nM 和 ＞ 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期 ＞ 100 分钟。
    Darlifarnib
  • HY-169119
    Antifungal agent 114

    		Cytochrome P450 Fungal Infection
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂，10 μM 时可以抑制 CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans，Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性，MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-14308
    GS-9851

    PSI-7851

    		 Endogenous Metabolite Infection
    GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂，具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除，半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系，特别是在最高剂量时。
    GS-9851
  • HY-159174
    EPHA2/A4/GAK-IN-1

    		Ephrin Receptor Cyclin G-associated Kinase (GAK) Dengue Virus Infection
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂，对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中，EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性，可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
    EPHA2/A4/GAK-IN-1
  • HY-163403
    VEGFR-2-IN-43

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-121183
    Aprikalim

    RP 52891

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
    Aprikalim
  • HY-158118
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe
  • HY-112624B
    Dextran T70 (MW 70,000)

    Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)

    		 Bacterial Others
    右旋糖酐70 Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量，并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时，Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性，可用于临床血容量扩充、抗血栓研究，以及体外实验中评估血管通透性，还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
    Dextran T70 (MW 70,000)

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