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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163133
    PIKfyve-IN-3

    		PIKfyve Cancer
    PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用，Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤生长。
    PIKfyve-IN-3
  • HY-100591
    SirReal2
    2 篇文献验证

    		 Sirtuin Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 (HY-16585) 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
    SirReal2
  • HY-168300
    Antiangiogenic agent 7

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡，使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高，并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性，对宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-170565
    CHD-1

    		Mitophagy Apoptosis Cancer
    CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位，进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长，在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
    CHD-1
  • HY-149982
    IDO1-IN-22

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Cancer
    IDO1-IN-22 (Compound 3) 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM，HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。IDO1-IN-22 在 LLC 异种移植模型中具有出色的抗肿瘤功效，以及理想的药代动力学 (PK) 特性。
    IDO1-IN-22
  • HY-163658
    PARP-1-IN-23

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
    PARP-1-IN-23
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-W276819
    PLK1-IN-9

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
  • HY-157136
    LFS-1107

    		CRM1 COX c-Myc Survivin Cancer
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
    LFS-1107
  • HY-121081
    BAY-958

    		CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958
  • HY-144132
    αβ-Tubulin-IN-1

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
    αβ-Tubulin-IN-1
  • HY-172891
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1

    		CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
    CDK/HDAC-IN-2
  • HY-N2150
    Psammaplin A

    		HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Aminopeptidase Farnesyl Transferase PPAR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-122650
    PHY34

    		Autophagy Cancer
    PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
    PHY34
  • HY-N10447
    Kurzipene D

    		Apoptosis Cancer
    Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis)，使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
    Kurzipene D

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