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HsClpP

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-176427
    HsClpP activator-1

    		ClpP Cancer
    HsClpP activator-1 (compound 24) 是一种有效的 HsClpP 激活剂，EC50 为 0.22 μM。HsClpP activator-1 有效抑制癌细胞生长，IC50 数值在 0.1-1 μM 范围内。
    HsClpP activator-1
  • HY-162462
    Antitumor agent-151

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性（EC50 = 0.79 μM）和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
    Antitumor agent-151
  • HY-163319
    NCA029

    		ClpP Apoptosis Cancer
    NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP) 激活剂，EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP，激活 ATF3 依赖性整合应激反应，导致结肠癌细胞死亡。
    NCA029
  • HY-152096
    (R)-ZG197

    		ClpP Bacterial Infection
    (R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (SaClpP) 激活剂，其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (HsClpP)，EC50 为 31.4 μM。
    (R)-ZG197
  • HY-162650
    SL44

    		ClpP Cancer
    SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50=400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    SL44
  • HY-173048
    CLPP-2068

    		ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂，EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    CLPP-2068
  • HY-152097
    (S)-ZG197

    		ClpP Bacterial Infection
    (S)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (SaClpP) 激活剂，其 EC50 为1.4 μM。
    (S)-ZG197

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