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MKN1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2

    		PROTACs CDK Cancer
    CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
    CDK2 degrader 2
  • HY-162001
    INX-315
    2 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
    INX-315
  • HY-W687952
    Piperidine-C-piperidine-Boc

    		PROTAC Linkers Others
    Piperidine-C-piperidine-Boc 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker)。Piperidine-C-piperidine-Boc 是 CDK2 degrader 2 (HY-163815) 的连接子。
    Piperidine-C-piperidine-Boc
  • HY-147419
    Vulolisib

    		PI3K Cancer
    Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
    Vulolisib
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-156465
    RIOK2-IN-2

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
    RIOK2-IN-2
  • HY-161463
    CDK2-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机，对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
    CDK2-IN-28
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-176124
    CDK2 ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK2 ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。CDK2 ligand-2 与 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 (HY-176125) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (CDK2 degrader 2 (HY-163815))。
    CDK2 ligand-2
  • HY-159937
    PKMYT1-IN-7

    		Wee1 CDK Cancer
    PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
    PKMYT1-IN-7
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000

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