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PD-1/PD-L1 inhibitor

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By Targets:	PD-1/PD-L1 (131) Akt (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (7) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) Btk (1) c-Fms (1) c-Kit (2) CTLA-4 (1) CXCR (1) DGK (2) Discoidin Domain Receptor (2) EGFR (1) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FLT3 (2) HBV (3) HDAC (3) Histone Demethylase (1) IFNAR (1) IKK (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Interleukin Related (2) Itk (1) LAG-3 (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAP4K (2) Microtubule/Tubulin (1) NAMPT (1) NF-κB (2) PARP (1) Phosphatase (2) PI3K (1) PROTACs (1) Reference Standards (1) TAM Receptor (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) TNF Receptor (1) Trk Receptor (2) VEGFR (2) VISTA (1)
By Research Areas:	Cancer (136) Infection (7) Inflammation/Immunology (48) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 二苯并环辛炔 (1)

150

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Targets Recommended: PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19991

BMS-1 最多引用文献 23 篇文献验证 PD-1/PD-L1 inhibitor 1	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 6 到 100 nM。

HY-P2478

Human PD-L1 inhibitor V	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P2477

Human PD-L1 inhibitor IV	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P9902A

Pembrolizumab (anti-PD-1) 2 篇文献验证 MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Cancer
Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。

HY-101058A

PD1-PDL1-IN 1 TFA	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。

HY-116274

BMS-8	PD-1/PD-L1	Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。

HY-P10826

PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-P2478A

Human PD-L1 inhibitor V TFA	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-162343

PD-1/PD-L1-IN-41	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-41 (Compound 5c) 是一种 PD-L1 和 PD-1 的抑制剂，IC₅₀ 值为 10.2 nM。

HY-101058

PD1-PDL1-IN 1	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PD1-PDL1-IN 1 (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。

HY-155101

PD-L1-IN-3	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物，抑制 PD-L1 的 IC₅₀ 值为 4.97nM，对 Jurkat T 细胞的 EC₅₀ 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体，阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。

HY-P9971

Camrelizumab 3 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-P10217

PD-1/PD-L1-IN-42	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。

HY-157569

PD1-PDL1-IN 2	PD-1/PD-L1	Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。

HY-P99499

Cetrelimab JNJ 63723283; JNJ 3283	PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor	Cancer
西利单抗 Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 K_d 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC₅₀ 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。

HY-102011A

BMS-1166 hydrochloride 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-102011

BMS-1166 3 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-163307

PD-1/PD-L1-IN-39	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力，K_D 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
埃本利单抗 Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-155959

PD-1/PD-L1-IN-33	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。

HY-103048

PD-1/PD-L1-IN 3	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-103048A

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-159892

PD-1/PD-L1-IN-54	PD-1/PD-L1 IFNAR Interleukin Related PI3K Akt	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (K_D: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC₅₀: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8⁺ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。

HY-163534

PD-1/PD-L1-IN-43	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。

HY-168081

PD-1/PD-L1-IN-52	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC₅₀为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。

HY-P99144

Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14) 4 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Anti-Mouse PD-1 Antibody 是抗小鼠 PD-1 的 IgG2a 抗体抑制剂。

HY-P99048

Sintilimab IBI308	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗 Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 K_D 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。

HY-P99048A

Sintilimab (Anti-PD-1) IBI308 (Anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1) Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 K_D 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究

HY-P99144A

Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001)	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是抗小鼠 PD-1 的 IgG1 抗体抑制剂。

HY-P991079

Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody (RMP1-14)	PD-1/PD-L1	Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。

HY-P991078

Anti-Mouse PD-1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14)	PD-1/PD-L1	Cancer
Anti-Mouse PD-1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。

HY-145240

eIF4E-IN-1	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Infection Cancer
eIF4E-IN-1 是一种有效的 eIF4E 抑制剂。eIF4E-IN-1 抑制免疫检查点蛋白 PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3 和/或 IDO 等免疫抑制成分，以抑制或释放某些疾病 (如癌症和传染病) 的免疫抑制 (信息摘自专利 WO2021003194A1，compound Y)。

HY-P99895

Rulonilimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。

HY-134886

PD-1-IN-24	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。

HY-P99166

Vudalimab	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Inflammation/Immunology Cancer
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。

HY-P99639

Geptanolimab Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226	PD-1/PD-L1	Cancer
杰洛利单抗 Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。

HY-152240

PD-1/PD-L1-IN-29	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。

HY-157811

PD-1/PD-L1-IN-40	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-40 抑制外泌体 PD-L1 的产生，IC₅₀ = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN-40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN-40 可用于癌症研究。

HY-P991356

FAZ-053 LAE-005	PD-1/PD-L1	Cancer
FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。

HY-P99887

Pimivalimab JTX-4014	PD-1/PD-L1	Cancer
Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。

HY-N12537

PD-1/PD-L1-IN-38	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8⁺ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。

HY-145774

PD-1/PD-L1-IN-23	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。

HY-P99618

Fidasimtamab IBI-315; BH2950	EGFR PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。

HY-P9997

Rosnilimab ANB030	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
罗斯尼利单抗 Rosnilimab (ANB030) 是一种 PD-1 激动剂 IgG1 单克隆抗体。Rosnilimab 能够抑制 T 细胞增殖、炎性细胞因子分泌以及减少高表达 PD-1 的 CD4 和 CD8 T 细胞。Rosnilimab 可用于结肠炎、类风湿关节炎等炎症疾病的研究。

HY-144258

PD-1/PD-L1-IN-14	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC₅₀ 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

HY-163958

PD-L1-IN-7	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂，可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC₅₀: 0.2 nM)，改变糖基化模式，并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润，放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。

HY-173464

PD-1/PD-L1-IN-55	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-55 (compound D6) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其IC₅₀ 为 4.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-55 能够促进 IFN-γ 的分泌，并减少 PD-L1 晚期凋亡的比例。

HY-P9902

Pembrolizumab 10 篇以上引用文献 MK-3475; Lambrolizumab	PD-1/PD-L1	Cancer
帕博利珠单抗 Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体，为 PD-1 的抑制剂，用于癌症免疫的研究。

HY-101097

PD-1-IN-17	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12，浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。

Cat. No.	Product Name

HY-L031

肿瘤免疫小分子化合物库

630 compounds

肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。

MCE 提供 630 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。

HY-L109

PPI抑制剂库

663 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2478

Human PD-L1 inhibitor V	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P2477

Human PD-L1 inhibitor IV	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P10217

PD-1/PD-L1-IN-42	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。

HY-103048A

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-P4072A

(D)-PPA 1 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。

HY-P10826

PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-P2478A

Human PD-L1 inhibitor V TFA	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P4072

(D)-PPA 1	PD-1/PD-L1	Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。

HY-P10838

PL120131	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路，使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。

HY-P3143A

BMSpep-57 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P3143

BMSpep-57	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P3139

TPP-1	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-P3139A

TPP-1 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-P10375

BMS-986189	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-986189 是一种大环肽 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.03 nM。BMS-986189 可用于癌症研究，例如人肺癌细胞 L2987。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area