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PIM1-IN-2

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (9) Autophagy (2) c-Kit (1) Casein Kinase (3) CDK (3) Checkpoint Kinase (Chk) (1) DAPK (1) DYRK (1) EGFR (1) ERK (1) FLT3 (1) GSK-3 (2) HDAC (1) PARP (1) Pim (27) Src (2) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (25) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: Dan family AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108605

*PIM1-IN-2*	Pim	Cancer
PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 K_i 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。

HY-13287

SGI-1776 free base 最多引用文献 9 篇文献验证	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

HY-101947

SMI-16a 4 篇文献验证 PIM1/2 KINase INhibitor VI	Pim	Cancer
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC₅₀值分别为0.15，0.02 和48 μM。

HY-168517

PIM-1/CK2-IN-2	Pim Casein Kinase Apoptosis	Cancer
PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 是 PIM-1/CK2 抑制剂。PIM-1/CK2-IN-2 可诱导 CCRF-CEM 细胞中的线粒体凋亡途径。PIM-1/CK2-IN-2 可用于癌症研究。

HY-174302

PIM-1/HDAC-IN-2	Pim HDAC PARP Apoptosis	Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.11 μM，通过抑制 *PIM1* 激酶 (IC₅₀ 为 2.6 nM) 和选择性抑制 HDAC6 (IC₅₀ 为 8 nM) 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性^[1]。

HY-101783

GNE-955	Pim	Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 K_i 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。

HY-169670

Protein kinase inhibitor 13	Pim CDK GSK-3 Src	Cancer
Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂，对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。

HY-13287A

SGI-1776	Pim Apoptosis Autophagy	Inflammation/Immunology
SGI-1776 是 Pim kinases 的抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

HY-168479

VB1080	Pim	Infection Cancer
VB1080 (compound 12) 是一种有效的 PIM 抑制剂，对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC₅₀ 值分别为 69.5、4996、9.88 µM。VB1080 具有细胞毒性。VB1080 具有驱虫活性。

HY-W844558

Protein kinase inhibitor 11	Pim CDK GSK-3 Src	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 PIM-1，CDK-2，GSK-3 和 SRC 活性。Protein kinase inhibitor 11 有望用于癌症、免疫行疾病和神经退行性疾病的研究。

HY-16976

GDC-0339 2 篇文献验证	Pim	Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

HY-19322B

PIM-447 dihydrochloride 5 篇以上引用文献 LGH447 dihydrochloride	Pim Apoptosis	Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_i 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

HY-19322

PIM447 5 篇以上引用文献 LGH447	Pim Apoptosis	Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_i 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。

HY-101870B

Uzansertib phosphate INCB053914 phosphate	Pim	Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

HY-101870

Uzansertib INCB053914	Pim	Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

HY-164460

AZD1897	Pim	Cancer
AZD1897 是一种 *PIM1、PIM2* 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC₅₀ 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。

HY-18095A

CX-6258 hydrochloride hydrate	Pim	Cancer
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-18095

CX-6258	Pim	Cancer
CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-18095B

CX-6258 hydrochloride	Pim	Cancer
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-111552

PIM1-IN-1	Pim	Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC₅₀ 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

HY-135906

CK2/ERK8-IN-1 1 篇文献验证	Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis	Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (K_i 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC₅₀ 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 *PIM1，HIPK2* 和 DYRK1A 结合，K_i 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

HY-156470

Multi-kinase-IN-6	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、*PIM1、CK2α、CHK1* 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-120758

SEL24-B489	Pim FLT3 Apoptosis	Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_d 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。

HY-19322C

(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride	Pim	Cancer
(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC₅₀分别为0.095，0.522和0.369 μM。

HY-12830

M-110	Pim	Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC₅₀=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC₅₀ 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.6-0.9 μM。

HY-123983

HS56	Pim DAPK	Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 K_i 值分别为 0.26、0.208、2.94 和＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。

HY-157404

Pim-1/2 kinase inhibitor 2	Pim	Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。

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