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PIM1-IN-2

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  • HY-108605

    Pim Cancer
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂,其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-13287
    SGI-1776 free base
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
    SGI-1776 free base
  • HY-101947
    SMI-16a
    4 篇文献验证

    PIM1/2 KINase INhibitor VI

    Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
    SMI-16a
  • HY-168517

    Pim Casein Kinase Apoptosis Cancer
    PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 是 PIM-1/CK2 抑制剂。PIM-1/CK2-IN-2 可诱导 CCRF-CEM 细胞中的线粒体凋亡途径。PIM-1/CK2-IN-2 可用于癌症研究。
    PIM-1/CK2-IN-2
  • HY-174302

    Pim HDAC PARP Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶 (IC50  为 2.6 nM) 和选择性抑制 HDAC6 (IC50 为 8 nM) 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性[1]
    PIM-1/HDAC-IN-2
  • HY-101783

    Pim Cancer
    GNE-955 是有效的,可口服的泛 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1,Pim2,Pim3 的 Ki 值分别为 0.018,0.11,0.08 nM。
    GNE-955
  • HY-169670

    Pim CDK GSK-3 Src Cancer
    Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂,对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 13
  • HY-13287A

    Pim Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology
    SGI-1776 是 Pim kinases 的抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
    SGI-1776
  • HY-168479

    Pim Infection Cancer
    VB1080 (compound 12) 是一种有效的 PIM 抑制剂,对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 值分别为 69.5、4996、9.88 µM。VB1080 具有细胞毒性。VB1080 具有驱虫活性。
    VB1080
  • HY-W844558

    Pim CDK GSK-3 Src Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂,可抑制 PIM-1CDK-2GSK-3SRC 活性。Protein kinase inhibitor 11 有望用于癌症、免疫行疾病和神经退行性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 11
  • HY-16976
    GDC-0339
    2 篇文献验证

    Pim Cancer
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GDC-0339
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    LGH447 dihydrochloride

    Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
    PIM-447 dihydrochloride
  • HY-19322
    PIM447
    5 篇以上引用文献

    LGH447

    Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
    PIM447
  • HY-101870B

    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib phosphate
  • HY-101870

    INCB053914

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-164460

    Pim Cancer
    AZD1897 是一种 PIM1PIM2PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTORMCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-18095A

    Pim Cancer
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride hydrate
  • HY-18095

    Pim Cancer
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258
  • HY-18095B

    Pim Cancer
    CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride
  • HY-111552

    Pim Cancer
    PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
    PIM1-IN-1
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1
    1 篇文献验证

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-120758

    Pim FLT3 Apoptosis Cancer
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIMFLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489
  • HY-19322C

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

    Pim Cancer
    (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50分别为0.095,0.522和0.369 μM。
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
  • HY-12830

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
    M-110
  • HY-123983

    Pim DAPK Cardiovascular Disease
    HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
    HS56
  • HY-157404

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2

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