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PPARγ phosphorylation inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147705
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1
  • HY-12483
    SR1664

    		PPAR Metabolic Disease
    SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ，并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。
    SR1664
  • HY-111254
    GQ-16

    		PPAR Metabolic Disease
    GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
    GQ-16
  • HY-N1280
    Semilicoisoflavone B

    		Amyloid-β Neurological Disease
    半甘草异黄酮 B Semilicoisoflavone B，一种异黄酮，主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β，Aβ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
    Semilicoisoflavone B
  • HY-W010983
    SC-236
    1 篇文献验证

    		 COX PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
    SC-236
  • HY-173622
    PPARγ agonist 18

    		PPAR Metabolic Disease Endocrinology
    PPARγ agonist 18 (Compound (I)) 是一种 PPARγ 抑制剂 (KD: 3.75 μM)。PPARγ agonist 18 可抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser245 磷酸化。PPARγ agonist 18 可用于胰岛素抵抗的研究。
    PPARγ agonist 18
  • HY-173443
    SP-C01

    		PPAR Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SP-C01 是一种有口服活性的可溶性环氧化酶 (sEH) 抑制剂和部分 PPARγ 的激动剂。SP-C01 可抑制 Ser273 的磷酸化。
    SP-C01
  • HY-126969
    C333H

    		PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-160159
    PPARγ modulator-1

    		PPAR Metabolic Disease
    Anticancer agent 183 是非激动性PPARG调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。
    PPARγ modulator-1
  • HY-N10047
    7,8-Didehydrocimigenol

    		NF-κB PPAR Cardiovascular Disease
    7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。
    7,8-Didehydrocimigenol
  • HY-168049
    ZLY06

    		PPAR Akt Metabolic Disease
    ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50=341 nM；PPAR γ：EC50=237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化，介导 CD36 的上调，诱导肝脏脂质蓄积。此外，ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢，并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
    ZLY06
  • HY-W040055
    Neopterin

    D-(+)-Neopterin; D-erythro-Neopterin

    		 NF-κB PPAR ERK Raf Src Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    新蝶呤 Neopterin 是一种 GTP 代谢的免疫系统激活剂，可由活化巨噬细胞产生。Neopterin 具有抗血管炎症和抗动脉粥样硬化的潜力。Neopterin 抑制 NF-κB 磷酸化、促进 PPAR-γ 表达，从而抑制血管内皮细胞炎症反应、减少巨噬细胞泡沫细胞形成，并调节血管平滑肌细胞的迁移和增殖。Neopterin 可用于心血管疾病 (如动脉粥样硬化)、炎症相关疾病及肿瘤免疫监测等领域的研究。
    Neopterin
  • HY-N1472
    Levistolide A
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A

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