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Prostate cancer model

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48

抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

1

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

1

点击化学

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16706
    Remodelin
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin
  • HY-145388
    AU-15330
    5 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin hydrobromide
  • HY-111145

    Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-124628

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    IPI-9119 是一种具有口服活性,选择性和不可逆的 FASN 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-106431

    Olpadronate; OLP

    Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid
  • HY-P991358

    LFA-102; X213

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50: 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
    XOMA-213
  • HY-P4144

    Phor18-LHRH (338613); EP-100

    GnRH Receptor Endocrinology Cancer
    Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
    Onvitrelin ucalontide
  • HY-148838

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 8
  • HY-169078

    Histone Methyltransferase Cancer
    ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
    ML234
  • HY-125065

    Androgen Receptor 5 alpha Reductase Endocrinology Cancer
    MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。
    MK-4541
  • HY-136990

    Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-168300

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡,使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高,并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性,对宫颈癌细胞 HeLa,前列腺癌细胞 PC-3,非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-163410

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
    AU-24118
  • HY-16247

    HE3235

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物,是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Apoptone
  • HY-155502

    Aldose Reductase Cancer
    AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50=51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
    AKR1C3-IN-10
  • HY-106431R

    Olpadronate (Standard); OLP (Standard)

    Reference Standards Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid (Standard)
  • HY-168201

    PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    MJP6412 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 降解剂,对 p300 和 CBP 的 DC50 分别为 1.6 nM 和 1.2 nM。MJP6412 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJP6412
  • HY-149297

    PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-P10744

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7859
  • HY-155543

    Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-P1416
    Foxy-5
    5 篇以上引用文献

    Wnt Cancer
    Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
    Foxy-5
  • HY-155458

    PARP Inflammation/Immunology Cancer
    HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
    HYDAMTIQ
  • HY-P10759

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分,在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物,继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-122611

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617
  • HY-122611A
    CSRM617 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
    CSRM617 hydrochloride
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA
    5 篇以上引用文献

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
    Foxy-5 TFA
  • HY-147081

    AGRO-100

    Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Cancer
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-173474

    Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Cancer
    ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路,同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性,可用于前列腺癌的研究。
    ERβ agonist-1
  • HY-147696

    HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
    SMTIN-T140
  • HY-146494

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-122611R

    Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
    CSRM617 (Standard)
  • HY-N1486R

    3-Ketoursolic acid (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    熊果酮酸 (Standard) Ursonic acid (Standard)是 Ursonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ursonic acid 是一种天然的三萜酸,具有口服活性。Ursolic acid 可以通过多种信号通路诱发人类癌症细胞的细胞凋亡。Ursolic acid 具有抗炎和抗癌活性。
    Ursonic acid (Standard)
  • HY-149091

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂,对 KDM5BIC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-163062

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Complement System Cancer
    Tubulin/NRP1-IN-1 (compound TN-2) 是 TubulinNRP1 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.71 和 0.85 μM。Tubulin/NRP1-IN-1 显著抑制前列腺肿瘤细胞系的活力,诱导细胞凋亡
    Tubulin/NRP1-IN-1
  • HY-142743

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中,Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-163608

    PSMA Cancer
    Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物,可用于前列腺癌的研究。
    Ac-macropa
  • HY-169349

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
    Androgen receptor antagonist 12
  • HY-133005

    4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine

    Drug Metabolite Cancer
    Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
    Desacetylvinblastine
  • HY-158101

    CC-94676

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
    BMS-986365
  • HY-163611

    ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-163612

    ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077
  • HY-W017540
    Cyclocreatine
    1 篇文献验证

    ATP Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
    Cyclocreatine
  • HY-168555

    CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-173145

    Aminopeptidase Cancer
    CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一种 CD13 抑制剂,IC50 为 1.71 μM。CD13-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。
    CD13-IN-1
  • HY-W017540S

    Isotope-Labeled Compounds ATP Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Cyclocreatine-13C313C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
    Cyclocreatine-13C3
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-159922

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877AARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
    AR antagonist 9

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