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RET kinase " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
Cancer
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-170809
RET
Cancer
RET -IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET -IN-29 对 CCDC6-RET V804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用,IC50 值为 0.715 μM。RET -IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-156471
RET
Cancer
RET -IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂,IC50 为0.33 μM。
HY-149415
RET
FGFR
VEGFR
c-Kit
c-Met/HGFR
PDGFR
Raf
Cancer
Multi-kinase -IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase -IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET 、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-159824
RET
Cancer
Soxataltinib (example 7) 是 RET -激酶 (RET -kinase ) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.601 nM。Soxataltinib 在癌症研究中起着重要作用。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET /C634R 和 RET /M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
HY-147563
RET
Cancer
RET -IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET -IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
HY-10331AR
BAY 73-4506 monohydrate (Standard)
Reference Standards
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard)
Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331R
HY-143546
RET
Cancer
RET -IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET -IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-P10044
RET
Others
IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物,用于 RET 激酶测定。
HY-153941
RET
Cancer
RET -IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-141896
RET
Cancer
RET -IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-170019
RET
Cancer
RET -IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET -IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET -V804M) 活性,可应用于癌症研究。
HY-112950
RET
Cancer
RET -IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-144422
RET
Cancer
RET -IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET /C634R 和 RET /M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-114370
LOXO-292
RET
Cancer
塞尔帕替尼
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-143545
RET
Cancer
RET -IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
HY-149099
RET
Cancer
RET -IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET -V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET -IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET -IN-22 具有抗癌作用。
HY-132193
RET
Cancer
RET -IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET -IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET -IN-4 具有抗癌作用。
HY-15002
HY-136534
RET
Cancer
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RET V804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
HY-12624
ON123300
CDK
AMPK
PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM),Ark5 (IC50 =5 nM),PDGFRβ (IC50 =26 nM),FGFR1 (IC50 =26 nM),RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ,IC50 为 9.82 nM。
HY-149413
RET
Others
Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-18840
NVP-BBT594
RET
Cancer
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
HY-114370R
LOXO-292 (Standard)
Reference Standards
RET
Cancer
塞尔帕替尼(Standard)
Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RET V804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-100459
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RET V804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-W759629
LOXO-292-d3
Isotope-Labeled Compounds
RET
Cancer
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-156113
RET
Cancer
RET -IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET -IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-133553
RET
Cancer
RET -IN-3 (compound 34) 是选择性的 RET V804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。
HY-114370S
LOXO-292-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Selpercatinib-13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-170856
HY-U00437
HY-15769A
Janex 3 hydrochloride
RET
VEGFR
EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RET ,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
HY-15769
Janex 3
RET
VEGFR
EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RET ,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
HY-18817
Bcr-Abl
FGFR
Raf
RET
VEGFR
Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50 =330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf , C-Raf , FGFR-1 , RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981
E7080
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-164413
VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-111969
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂,IC50 值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret ),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-117873A
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET ,显示有效抗癌的活性。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET 。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-10981R
HY-170858
HY-10981AR
E7080 mesylate (Standard)
Reference Standards
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-170855A
PROTACs
RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ,DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性,可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker:HY-170858)。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-10981S2
HY-172952
LRRK2
RET
Neurological Disease
Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-171146
FLT3
Bcr-Abl
RET
PDGFR
MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-P5438
Btk
c-Kit
FAK
FLT3
Insulin Receptor
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret 、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-10206
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-10206R
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET ),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5438
Btk
c-Kit
FAK
FLT3
Insulin Receptor
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret 、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P10044
RET
Others
IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物,用于 RET 激酶测定。
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret 、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
Species:
Human (3)
Tag:
His (2)
GST (2)
Source:
HEK293 (1)
Sf9 insect cells (2)
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HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-149413
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-W759629
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-114370S
Selpercatinib-13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET ) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
Cat. No.
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