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RET kinase

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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

3

重组蛋白

8

同位素标记物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10331
    Regorafenib
    65 篇以上引用文献

    BAY 73-4506

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate
    65 篇以上引用文献

    BAY 73-4506 monohydrate

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-170809

    RET Cancer
    RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用,IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    RET-IN-29
  • HY-156471

    RET Cancer
    RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂,IC50为0.33 μM。
    RET-IN-26
  • HY-149415

    RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf Cancer
    Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
    Multi-kinase-IN-5
  • HY-159824

    RET Cancer
    Soxataltinib (example 7) 是 RET-激酶 (RET-kinase) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.601 nM。Soxataltinib 在癌症研究中起着重要作用。
    Soxataltinib
  • HY-10331B

    BAY 73-4506 mesylate

    VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie Cancer
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-164549

    RET Cancer
    XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
    XMD15-44
  • HY-147563

    RET Cancer
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
    RET-IN-17
  • HY-10331AR

    BAY 73-4506 monohydrate (Standard)

    Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 (Standard) Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-10331R

    BAY 73-4506 (Standard)

    Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼(Standard) Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib (Standard)
  • HY-143546

    RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-15814

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-AblPDGFRαKitSrc 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDRRETIC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-P10044

    RET Others
    IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物,用于 RET 激酶测定。
    IGF1Rtide
  • HY-153941

    RET Cancer
    RET-IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    RET-IN-24
  • HY-141896

    RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-170019

    RET Cancer
    RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性,可应用于癌症研究。
    RET-IN-28
  • HY-112950

    RET Cancer
    RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
    RET-IN-1
  • HY-144422

    RET Cancer
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
  • HY-164482

    RET Cancer
    HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
    HG-6-63-01
  • HY-114370
    Selpercatinib
    5 篇以上引用文献

    LOXO-292

    RET Cancer
    塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib
  • HY-143545

    RET Cancer
    RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
    RET-IN-8
  • HY-149099

    RET Cancer
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RETRET-V804MIC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-132193

    RET Cancer
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT)RET (V804M)RET (M918T)IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-15002
    AST 487
    5 篇文献验证

    NVP-AST 487

    RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-136534

    RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-149413

    RET Others Cancer
    FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
    FHND5071
  • HY-18840
    BBT594
    3 篇文献验证

    NVP-BBT594

    RET Cancer
    BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
    BBT594
  • HY-114370R

    LOXO-292 (Standard)

    Reference Standards RET Cancer
    塞尔帕替尼(Standard) Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib (Standard)
  • HY-139590

    BOS-172738; DS-5010

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RETRETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-101246

    RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-100459
    GSK3179106
    4 篇文献验证

    RET Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RETIC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
    GSK3179106
  • HY-139590A

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RETRETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-W759629

    LOXO-292-d3

    Isotope-Labeled Compounds RET Cancer
    Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib-d3
  • HY-133551

    RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
    WF-47-JS03
  • HY-156113

    RET Cancer
    RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
    RET-IN-25
  • HY-110193
    SPP-86
    2 篇文献验证

    RET Cancer
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-133553

    RET Cancer
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-114370S

    LOXO-292-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Selpercatinib-13C,d3 (LOXO-292-13C,d3) 是 13C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib-13C,d3
  • HY-170856

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    RET ligand-4 是 YW-N-7 (TFA) (HY-170855A) 的靶蛋白配体。YW-N-7 (TFA) 是一种靶向降解 RET 激酶的 PROTAC,可用于癌症领域的研究。
    RET ligand-4
  • HY-U00437
    Pz-1
    1 篇文献验证

    RET VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    Pz-1是有效地 RETVEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
    Pz-1
  • HY-15769A

    Janex 3 hydrochloride

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180 hydrochloride
  • HY-15769
    WHI-P180
    1 篇文献验证

    Janex 3

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-18817

    Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR Cancer
    AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50=330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RETVEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
    AFG210
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    E7080 mesylate

    VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib mesylate
  • HY-10981
    Lenvatinib
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    E7080

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib
  • HY-164413

    VEGFR EGFR RET Apoptosis Cancer
    CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2EGFRRET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
    CLM3
  • HY-111969
    BT18
    1 篇文献验证

    GDNF Receptor Neurological Disease
    BT18 是一种功能类似于胶质细胞源神经营养因子 (GDNF) 的分子模拟物。BT18 影响 GDNF 家族受体 GFRα1 和 RET 受体酪氨酸激酶 RetA 的功能。
    BT18
  • HY-15590
    AZ-23
    3 篇文献验证

    AZ23; AZ 23

    Trk Receptor Cancer
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
    AZ-23

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