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RNA polymerase II

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

多肽产品

4

天然产物

9

重组蛋白

10

抗体

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131081

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    γ-鹅膏覃碱 γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
    γ-Amanitin
  • HY-19610
    α-Amanitin
    最多引用文献
    36 篇文献验证

    α-Amatoxin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏覃碱 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。
    α-Amanitin
  • HY-112626

    CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-135780A

    3'-dUTP trisodium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium (3'-dUTP trisodium) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases III),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium
  • HY-125586

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-鹅育毒素 β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 IIIII (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
    β-Amanitin
  • HY-16662

    DNA/RNA Synthesis Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
    Oncrasin-1
  • HY-147917

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
    RNA polymerase II-IN-2
  • HY-135780

    3'-dUTP

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases III),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate
  • HY-115755

    6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 IIKi 值为 38.0 μM。
    Thio-ITP
  • HY-131083

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    ε-鹅育毒素 ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
    ε-Amanitin
  • HY-145072

    CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-171786

    CDK Cancer
    CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    CDK12-IN-8
  • HY-123034

    CDK Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CDKI-83 是一种有效的 CDK9CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50<1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
    CDKI-83
  • HY-148231

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    Dideoxy-amanitin (compound 2) 是一种 α-Amanitin (HY-19610) 衍生物,是一种强效和选择性的 RNA 聚合酶 II 变结构抑制剂,其 IC50 值为 74.2 nM。
    Dideoxy-amanitin
  • HY-16200
    Ethynylcytidine
    1 篇文献验证

    ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,IIII。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Ethynylcytidine
  • HY-126683

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联活性分子的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
    Mal-C6-α-Amanitin
  • HY-143584

    CDK Apoptosis Cancer
    AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
    AZ5576
  • HY-P1933A

    CDK Cancer
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
  • HY-10118
    Filibuvir
    2 篇文献验证

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
    Filibuvir
  • HY-153244

    CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-163856

    Apoptosis CDK Cancer
    CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM),能有效抑制 RNA聚合酶 IICDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性,可以用于癌症的研究。
    CDK7-IN-30
  • HY-176484

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-39 (1-7a-B1) 是一种具有口服活性的周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂, IC50 值为 6.51 nM。CDK9-IN-39 通过抑制 RNA 聚合酶 II Ser2 位点的磷酸化诱导细胞 (apoptosis),可用于结直肠癌的研究。
    CDK9-IN-39
  • HY-172002

    3'-O-Methyl GTP sodium

    Drug Derivative Metabolic Disease
    3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化衍生物,可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
    3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate sodium
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-143587

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-130207

    NSC-743380

    Endogenous Metabolite Cancer
    Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂,具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时,能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
    Oncrasin-72
  • HY-B0879

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Cancer
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin
  • HY-103019E

    BAY-1251152; VIP152

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Others
    Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    Enitociclib
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt
    15 篇以上引用文献

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Cancer
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-131089

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC),由抗癌毒素 α-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 α-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
    MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin
  • HY-B0879AR

    Suramin hexasodium salt (Standard)

    Reference Standards Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Cancer
    苏拉明钠(Standard) Suramin (sodium salt) (Standard)是 Suramin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt (Standard)
  • HY-103019A

    (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (±)-Enitociclib
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (+)-Enitociclib
  • HY-103019B

    (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152

    Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (-)-Enitociclib
  • HY-101257
    YKL-5-124
    10 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    10 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-173059

    CDK Cancer
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12CDK13IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3
  • HY-151829

    ADC Linker Others
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH

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