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TGI

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123045
    PNU-292137

    		CDK Cancer
    PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
    PNU-292137
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-168950
    ANXA3 degrader 1

    		Annexin A Cancer
    ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
    ANXA3 degrader 1
  • HY-155681
    SWS1

    		PD-1/PD-L1 Monoamine Oxidase Cancer
    SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM)，具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量，在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。
    SWS1
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-156085
    LP23

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
    LP23
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-155226
    FLT3-IN-21

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
    FLT3-IN-21
  • HY-172453
    XW-032

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    XW-032 是一种 apo-IDO1 抑制剂，IC50 为 21 nM。XW-032 (TGI = 63%) 在 CT26 同源小鼠模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效，有望用于癌症领域的研究。
    XW-032
  • HY-170812
    BET/Aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase Cancer
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-170952
    LYG-409

    		Molecular Glues Cancer
    LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
    LYG-409
  • HY-172108
    TGFβRI-IN-7

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
    TGFβRI-IN-7
  • HY-115907
    K20

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
    K20
  • HY-161629
    TLR8 agonist 7

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
    TLR8 agonist 7
  • HY-161630
    TLR8 agonist 8

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
    TLR8 agonist 8
  • HY-161631
    TLR8 agonist 9

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
    TLR8 agonist 9
  • HY-159966
    Top/HDAC-IN-3

    		Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而 抑制癌细胞的克隆形成和迁移， 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
    Top/HDAC-IN-3
  • HY-168081
    PD-1/PD-L1-IN-52

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-134886
    PD-1-IN-24

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
    PD-1-IN-24
  • HY-163892
    POLRMT-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    POLRMT-IN-1 (compound S7) 是 POLRMT 抑制剂。POLRMT-IN-1 可用于癌症相关研究。
    POLRMT-IN-1
  • HY-120758
    SEL24-B489

    		Pim FLT3 Apoptosis Cancer
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489

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