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WDR5-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Apoptosis WDR5 Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1

    		PROTACs WDR5 Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-153331
    DDO-2213

    		WDR5 Cancer
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
    DDO-2213
  • HY-148817
    WDR5-0102

    		WDR5 Cancer
    WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
    WDR5-0102
  • HY-157659
    WDR5-MLL1 antagonist 1

    		WDR5 Histone Methyltransferase Others
    WDR5-MLL1 antagonist 1 (compound 47) 是一种通过蛋白晶体结构引导优化得到的化合物，具有更强的拮抗WDR5-MLL相互作用的活性，其解离常数（Kd）为0.3μM。
    WDR5-MLL1 antagonist 1
  • HY-168475
    DD0-2363

    		Apoptosis WDR5 HDAC Cancer
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
    DD0-2363
  • HY-163774
    WDR5-MYC-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-MYC-IN-1 (compound 4o) 是一种有效的 WDR5-MYC 相互作用抑制剂，其 Ki 值为 1.0 µM。WDR5-MYC-IN-1 表现出抗增殖活性。
    WDR5-MYC-IN-1
  • HY-168488
    WDR5 ligand 2

    		WDR5 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    WDR5 ligand 2 是 WDR5 的配体，可以用于合成 PROTAC WDR5 degrader 1 (HY-168487)。
    WDR5 ligand 2
  • HY-168487
    PROTAC WDR5 degrader 1

    		DNA/RNA Synthesis PROTACs Others
    PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
    PROTAC WDR5 degrader 1

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