2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. WDR5

WDR5 

WD repeat protein-5; WD40 repeat domain protein 5

WDR5 是一种高度保守的 WD40 重复蛋白，对多种细胞过程的正确调节至关重要。WDR5 最显著的特征是作为组蛋白甲基转移酶复合物的核心支架成分。WDR5 还在介导维持人类癌症癌变的蛋白质-蛋白质相互作用中发挥关键作用。一个突出的例子是转录因子 MYC 与 WDR5 之间的相互作用，这对致癌过程至关重要。

WDR5 is a highly conserved WD40 repeat-containing protein that is essential for proper regulation of multiple cellular processes. WDR5 is best characterized as a core scaffolding component of histone methyltransferase complexes. WDR5 also plays a crucial role in mediating protein-protein interactions that sustain oncogenesis in human cancers. One prominent example is the interaction between the transcription factor MYC and WDR5, which is essential for oncogenic processes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19347
    WDR5-0103 Antagonist 99.94%
    WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    WDR5-0103
  • HY-133121
    WDR5-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-111753A
    WDR5-IN-4 TFA Inhibitor 99.87%
    WDR5-IN-4 TFA (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
    WDR5-IN-4 TFA
  • HY-154949
    WDR5-IN-6 Inhibitor 99.83%
    WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖，具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
    WDR5-IN-6
  • HY-16994
    OICR-0547 Inhibitor 99.93%
    OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。
    OICR-0547
  • HY-P10948A
    CS-VIP 8 TFA Inhibitor
    CS-VIP 8 TFA 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 TFA 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 TFA 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8 TFA
  • HY-172196
    LH168
    LH168 是有效、选择性的WDR5 的探针，其 SPR Kd 值为 13 nM。
    LH168
  • HY-168475
    DD0-2363 Inhibitor
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。
    DD0-2363
  • HY-153728
    WM-586 Inhibitor 98.74%
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂。WM-586 特异性降低 WDR5 和 MYC 的相互作用，IC50 为 101 nM。WM-586 可用于神经母细胞瘤、乳腺癌、膀胱癌和结直肠癌等多种癌症研究。
    WM-586
  • HY-111753
    WDR5-IN-4 Inhibitor 98.13%
    WDR5-IN-4 (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
    WDR5-IN-4
  • HY-148817
    WDR5-0102 Inhibitor
    WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
    WDR5-0102
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1 Degrader 98.00%
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-150403
    XF067-68 Degrader 99.56%
    XF067-68 (example 132) 是一种用于靶向降解 WD40 重复结构域蛋白 5 (WDR5) 的 PROTAC。XF067-68可用于研究WDR5介导的疾病。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-141799); Blue: E3 连接酶配体 (HY-173627); Black: 连接子 (HY-Y0966); E3连接酶配体+linker: HY-176517)。
    XF067-68
  • HY-153331
    DDO-2213 Inhibitor 98.84%
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
    DDO-2213
  • HY-169389
    OICR41114 Degrader
    OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
    OICR41114
  • HY-169415
    DBL-6-13 Inhibitor
    DBL-6-13 是 WDR5 的抑制剂，对 WDR5 表现出中等结合亲和力，微尺度热泳动分析和荧光偏振分析的 Kd 分别为 6.8 μM 和 9.1 μM。
    DBL-6-13
  • HY-161123
    WDR5-IN-8 Inhibitor
    WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    WDR5-IN-8
  • HY-159993
    MR44397 Inhibitor
    MR44397 是一种 WD40 repeat (WDR) 5 的配体，可用于癌症研究。
    MR44397
  • HY-P10948
    CS-VIP 8 Inhibitor
    CS-VIP 8是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8
  • HY-157332
    WDR5-IN-7 Inhibitor
    WDR5-IN-7 (Compound 22) 是一种口服生物可利用的基于苯并氧氮杂酮的 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂。 WDR5-IN-7可用于抗癌研究。
    WDR5-IN-7
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