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acetylation of α-tubulin

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155956
    GM-90257

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family JNK PARP Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂。GM-90257 直接与α-tubulin 结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 导致凋亡 (Apoptosis)、下调 BCl-2、激活 JNK 和 PARP。GM-90257 对乳腺癌具有抗癌活性。
    GM-90257
  • HY-171140
    PROTAC HDAC6 degrader 3

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
    PROTAC HDAC6 degrader 3
  • HY-124946
    C1A

    		HDAC Sirtuin Apoptosis Cancer
    C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    C1A
  • HY-158308
    HDAC6-IN-41

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-151953
    Antitubulin agent 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules) (Microtubule/Tubulin) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Antitubulin agent 1
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-159936
    CS4

    		HDAC PPAR Apoptosis Cancer
    CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis)。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis)，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
    CS4
  • HY-151897
    HDAC-IN-49

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
    HDAC-IN-49
  • HY-151896
    HDAC6-IN-14

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-155728
    Sirt1/2-IN-3

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-3
  • HY-155727
    Sirt1/2-IN-2

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-2
  • HY-174396
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1 是 PI3Kδ 和 HDAC6 口服有效的双重有效抑制剂， IC50 值分别为 2.4 nM 和 6.2 nM。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 对非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞表现出强大的抗增殖作用，并具有体内抗肿瘤活性且无明显毒性。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并增加 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化水平。
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1

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