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adenosine receptor antagonist
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-U00143
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HY-112840
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HY-105093
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HY-W480392
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Adenosine Receptor
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1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
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HY-100678
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HY-103168
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HY-101139
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HY-146479
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HY-101139A
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HY-101980
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HTL1071; AZD4635
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Adenosine Receptor
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Cancer
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AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
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HY-14121
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HY-111088
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HY-111082
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HY-10888
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HY-111306
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HY-105275A
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HY-103176
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Adenosine Receptor
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Others
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PSB11 hydrochloride 是人 A3 腺苷受体 (Adenosine Receptor) 的具有反向激动活性的拮抗剂,对人 A3 腺苷受体具有高亲和力 (Ki=2.3 nM)。
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HY-B0004S
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HY-N7740
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HY-19240
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BG9719; CVT-124
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
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Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine) 拮抗剂,对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂,用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
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HY-10857
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HY-139314
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HY-148088
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HY-W011955
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HY-14409
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HY-19532
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HY-B0004S1
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HY-129393
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HY-119191
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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KF26777 (free base) 是一种强效且选择性的 adenosine A3 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.2 nM,对adenosine A1、A2A 和 A2B receptors< 分别具有 9000 倍、2350 倍和 3100 倍的选择性。KF26777 (free base) 有效抑制 [125I]AB-MECA 与 adenosine A3 receptor 的结合。KF26777 (free base) 有望用于大脑缺血和包括哮喘在内的炎症疾病的研究。
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HY-118232
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HY-101978
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HY-14408
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HY-116042
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HY-W004425
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3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
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HY-100678R
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HY-14365
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HY-100937
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HY-146456
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HY-133980AR
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Reference Standards
Drug Metabolite
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Cancer
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O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) (Standard)是 O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatin
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HY-103162
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HY-146478
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HY-19533
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Adenosine Receptor
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Cancer
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SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
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HY-103182
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HY-N2189
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HY-B0140
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HY-135387
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HY-103182A
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Adenosine Receptor
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Others
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PSB-1115 potassium salt 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 potassium salt 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。
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HY-103166
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HY-167905
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HY-10888R
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HY-105003
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HY-14121R
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HY-B0128
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HY-10888S
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HY-10857R
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HY-119413
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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9-乙基腺嘌呤
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1、A2、A3) 竞争性拮抗剂的前体,自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki=27 nM)、A2A (Ki=46 nM)、A3 (Ki=86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性,可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
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HY-14858
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HY-103175
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
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HY-118444
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Adenosine Receptor
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Others
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(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合,其 Ki 值为 1.1 nM。
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HY-101139AR
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HY-111129
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HY-B1505
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HY-10081
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CVT-6883
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Adenosine Receptor
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Inflammation/Immunology
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GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
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HY-153897
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Adenosine Receptor
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Cancer
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PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
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HY-19532R
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HY-N2189R
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HY-W017163
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HY-100937R
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HY-103169
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
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HY-19532S
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HY-19533R
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Adenosine Receptor
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Cancer
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SCH 58261 (Standard) 是 SCH 58261 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
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HY-129668
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
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HY-110186
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Adenosine Receptor
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Metabolic Disease
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PQ-69 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体拮抗剂,作为反向激动剂发挥活性。PQ-69 与 hA1 受体结合的 Ki 值为 0.96 nM,比作用于 hA2A 受体 (Ki 值为 208 nM) 选择性高 217 倍,比作用于 hA3 受体 (Ki 值 > 100 μM) 选择性高 1000 倍以上。PQ-69可用于研究肾功能不全。
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HY-103190
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HY-W686186
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HY-171467
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HY-B0140R
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HY-123038
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HY-14858R
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
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Derenofylline (Standard) 是 Derenofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂,其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌
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HY-124543
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HY-103164A
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CSC
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂,具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时,亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
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HY-107867
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HY-14132
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CRFR
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Neurological Disease
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BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
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HY-103164
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HY-B0128R
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HY-B1505R
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HY-103182R
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HY-121119
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HY-103169R
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Reference Standards
Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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SCH442416 (Standard)是 SCH442416 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
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HY-109139A
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NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
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Adenosine Receptor
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Cancer
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Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
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HY-W017163R
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HY-173498
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Adenosine Receptor
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Cancer
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AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116、K562、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用,其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
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HY-103177
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Adenosine Receptor
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Inflammation/Immunology
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PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3AR) 拮抗剂,Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3AR 受体比对 rA1,rA2A,hA1,hA2A 和 hA2B 受体 (Ki=805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
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HY-149916
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
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HY-107867S1
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Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
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Inflammation/Immunology
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(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
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HY-124543R
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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MRS-1191 (Standard) 是 MRS-1191 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂,其 KB 值为 92 nM,对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM,对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
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HY-121119R
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HY-107867S2
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Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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Clopidogrel-13C,d3 sulfate 是 13C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
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HY-103178
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HY-103167
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HY-14117
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HY-103174
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HY-163101
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HY-107909
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1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
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Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-P99483
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AT 004; VT 007
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CD20
Adenosine Receptor
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Cancer
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布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
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HY-109139
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NIR178; PBF509
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
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HY-10965
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KW-3902
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
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HY-B0809
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HY-B0809B
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1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
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Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-B0809A
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HY-10965R
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
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HY-B0809R
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HY-B0809S1
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HY-146979
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Adenosine Receptor
Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪,一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂,对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂,对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-143683S
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1,3-Dimethylxanthine-13C2,d6; Theo-24-13C2,d6
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Isotope-Labeled Compounds
Phosphodiesterase (PDE)
Interleukin Related
Adenosine Receptor
Apoptosis
HDAC
TNF Receptor
Endogenous Metabolite
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Cancer
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茶碱-13C2,d6
Theophylline-13C2,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13C2,d6) 是 13C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-L070
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1,445 compounds
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神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,445 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
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Research Area |
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- HY-P99483
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AT 004; VT 007
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CD20
Adenosine Receptor
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Cancer
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布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
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Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0004S
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Doxofylline-d6 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
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- HY-B0004S1
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Doxofylline-d4 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
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- HY-10888S
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Istradefylline-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
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- HY-19532S
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ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
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- HY-107867S1
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(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
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- HY-107867S2
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Clopidogrel-13C,d3 sulfate 是 13C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
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- HY-B0809S1
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Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-143683S
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Theophylline-13C2,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13C2,d6) 是 13C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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