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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3833A

    Anti-estrogen TFA

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。
    Yp537 TFA
  • HY-125263

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-145556

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-125263B

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-129099A

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-P3833

    Anti-estrogen

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。
    Yp537
  • HY-118633

    MER-25

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Ethamoxytriphetol (MER-25) 是一种非甾体抗雌激素。
    Ethamoxytriphetol
  • HY-W926789

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    (E)-GW7604 是 GW7604 的 (E)-异构体,GW7604 是一种抗雌激素,同时也是高亲和力雌激素受体 (ER) 拮抗剂 GW5638 (HY-112746) 的活性代谢产物。
    (E)-GW7604
  • HY-129099

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    他莫昔芬杂质F N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen
  • HY-129099AR

    Reference Standards PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl (Standard) N-Desmethyltamoxifen (hydrochloride) (Standard)是 N-Desmethyltamoxifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxif
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (Standard)
  • HY-118242

    Estrogen Receptor/ERR Calmodulin Others
    RU 45144 是一种抗雌激素化合物,具有拮抗雌激素受体与钙调蛋白结合的活性。RU 45144可阻碍雌激素受体与钙调蛋白的结合,其效果与他莫昔芬相似,且其抗雌激素作用可能与分子结构中特定侧链有关,而甾体骨架可能参与其抗增殖活性。
    RU 45144
  • HY-117153

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
    GW7604
  • HY-103452

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    RU58668 是一种类固醇抗雌激素,可用作 MCF-7 细胞的有效抗增殖剂。RU58668 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    RU58668
  • HY-10830A

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PBPE hydrochloride 是他莫昔芬 (HY-13757A) 的衍生物,也是抗雌激素结合位点 (AEBS) 的选择性配体。PBPE hydrochloride 和 MBPE 与 AEBS 的结合 Ki 分别为 8.79 和 17.57 nM。
    PBPE hydrochloride
  • HY-W150752

    Estrogen Receptor/ERR Calcium Channel Endocrinology
    Triphenylethylene 是一种具有弱雌激素活性的芳香烃。Triphenylethylene 抗雌激素通过抑制 L 型 Ca2+ 通道但不激活 K+ 通道的机制来放松十二指肠肠道肌肉。
    Triphenylethylene
  • HY-117649

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
    RU-39411
  • HY-N3316

    Others
    Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素,通过ER途径提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
    Martynoside
  • HY-106056

    D 16726

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
    Zindoxifene
  • HY-13636
    Fulvestrant
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
  • HY-117038

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Anordiol 是一种具有弱雌激素活性的抗雌激素化合物。Anordiol 能够降低雌二醇诱导的大鼠子宫生长参数 (包括子宫湿重、可溶性蛋白含量和 DNA 含量),并可调节大鼠动情周期。Anordiol 抗雌激素相关疾病的研究中具有潜在应用价值。
    Anordiol
  • HY-148789

    OP-1250

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    Palazestrant (OP-1250) 是一种抗雌激素和抗肿瘤试剂。Palazestrant 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性,IC50 值为 6.4 nM,抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。 Palazestrant 可抑制 ER+/HER2+ 癌症。
    Palazestrant
  • HY-13636S

    ICI 182780-d3; ZD 9238-d3; ZM 182780-d3

    Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 d3 Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
    Fulvestrant-d3
  • HY-13636R
    Fulvestrant (Standard)
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)

    Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群(标准品) Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant (Standard)
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-B0515B

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    伊班膦酸钠 Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium
  • HY-114631

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-B0515

    BM-210955; RPR-102289A

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    伊班膦酸钠一水合物 Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium Monohydrate
  • HY-B0515R

    BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Cancer
    伊班膦酸钠一水合物 (Standard) Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium Monohydrate (Standard)
  • HY-145341

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的,具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149

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