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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153321
    Bexobrutideg
    1 篇文献验证

    NX-5948; BTK-IN-24

    		 PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    Bexobrutideg
  • HY-172936
    L-Serine-S2-PEG-Formic acid

    		Others Cancer
    L-Serine-S2-PEG-Formic acid 是一种用于 FGT-4 的连接子 (HY-172934)。FGT-4 作为一种 TLR7 激动剂，是一种靶向叶酸受体β (FR-β) 的嵌合分子。
    L-Serine-S2-PEG-Formic acid
  • HY-176269
    VS1150

    		Bcr-Abl ERK STAT PARP Caspase Apoptosis Cancer
    VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导，进而引发细胞凋亡 (apoptosis)。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体，例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
    VS1150
  • HY-172934
    FGT-4

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色：靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698)；黑色：连接子 (HY-172936)；蓝色：FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4

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