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class IIa HDACs

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118052

    PKD HDAC Cardiovascular Disease
    BPKDi 是 PKD 的抑制剂。BPKDi 抑制 PKD 家族的三个成员:PKD1PKD2PKD3,其 IC50 值分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 可阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出,同时抑制心肌细胞的肥大。
    BPKDi
  • HY-119939

    HDAC Cancer
    CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
    CHDI-390576
  • HY-18361
    TMP195
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    HDAC Cancer
    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
    TMP195
  • HY-18360
    TMP269
    10 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
    TMP269
  • HY-16914
    MC1568
    5 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
    MC1568
  • HY-149285

    HDAC Neurological Disease
    NT160 是一种高效的 IIa 类 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.046 μM。 NT160 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    NT160
  • HY-149721

    Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIaHDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
    HDAC4-IN-1
  • HY-148624

    HDAC Neurological Disease
    CHDI-00484077 (Compound 12) 是一种中枢神经系统渗透性的 IIa 类 HDAC 抑制剂,IC50s 分别为 0.01 μM (HDAC4)、0.02 μM (HDAC5)、0.02 μM (HDAC7)、0.03 μM (HDAC9)。CHDI-00484077 可用于亨廷顿氏病的研究。
    CHDI-00484077
  • HY-163806

    HDAC Neurological Disease Cancer
    NT376 是 IIaHistone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50= 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
    NT376
  • HY-172159

    HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1HDAC6 以及 I 类,IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis),对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1HDAC2HDAC4HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03,2.15,12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S,MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其 EC50 值分别为 2.8,28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色):HY-168864;E3 连接酶配体 (lanse):HY-W957284;linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039

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