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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121138

    ARDP0006; DHDNE

    Flavivirus Dengue Virus Virus Protease Infection
    1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
    1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone
  • HY-126113

    Flavivirus Dengue Virus Influenza Virus HCV Infection
    KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
    KIN101
  • HY-153810

    JNJ-1802

    Virus Protease Flavivirus Dengue Virus Infection
    Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV) 抑制剂,对四种登革热病毒 (DENV) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制,从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性,在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
    Mosnodenvir
  • HY-N3187

    Flavivirus Dengue Virus Fungal Bacterial Histamine Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    宁宾 Nimbin 是一种从 Azadirachta 中发现的具有口服活性的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。Nimbin 有望用于神经退行性疾病和病毒感染的研究。
    Nimbin
  • HY-138061

    Flavivirus Dengue Virus DNA/RNA Synthesis Infection
    DENV-IN-2 是一种登革热病毒复制 (dengue viral replication) 抑制剂,EC50 为 0.016 nM。DENV-IN-2 对所有四种血清型登革热病毒具有很高的活性,其 EC50 在 0.013-0.029 nM,详细信息请参考专利 WO2018215315A1 compound 6AB。
    DENV-IN-2
  • HY-N12612

    DNA Methyltransferase Dengue Virus Infection
    CNP0296775 是一种登革热病毒甲基转移酶 (DENV MTase) 抑制剂,其具有破坏病毒复制过程的潜力。
    CNP0296775
  • HY-121663

    Dengue Virus Infection
    ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
    ST-148
  • HY-P10836

    Dengue Virus Infection
    DN59 是一种模拟登革热病毒 2 型 E 蛋白茎区的 33 个氨基酸肽。DN59 可抑制登革热病毒所有四种血清型 (IC50: 2-5 μM) 以及其他黄病毒。N59 通过直接与病毒颗粒相互作用,导致基因组 RNA 释放。DN59 具有抗病毒的活性。
    DN59
  • HY-176433

    Flavivirus Infection
    NSC-323241 是一种强效的由 STT3A 介导的大型蛋白质复合物组装 (STT3A-mediated mega protein complex assembly) 抑制剂。NSC-323241 能够破坏在登革热病毒 (DENV) 和寨卡病毒 (ZIKV) 感染期间由 STT3A 定位的内质网 (ER) 大型复合物。NSC-323241 会干扰 STT3A 亚复合物与病毒非结构蛋白 (例如 NS2B、NS3) 以及宿主转运体蛋白的结合,从而破坏病毒复制微环境的形成。NSC-323241 有望用于黄病毒感染的研究,例如登革热和寨卡病毒。
    NSC-323241
  • HY-157405

    Dengue Virus Infection
    DENV-IN-11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN-11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN-11 可用于登革热感染研究。
    DENV-IN-11
  • HY-136797

    Dengue Virus Infection
    BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
    BP13944
  • HY-139602
    (+)-JNJ-A07
    2 篇文献验证

    Flavivirus Dengue Virus Virus Protease Infection
    (+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征,在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。
    (+)-JNJ-A07
  • HY-144645

    Flavivirus Dengue Virus Virus Protease DNA/RNA Synthesis Infection
    SP-471P 是一种有效的登哥病毒 (DENV) 蛋白酶抑制剂,对DENV1、DENV2、DENV3和DENV4的 EC50 分别为5.9 μM、1.4 μM、5.1 μM和1.7 μM,CC50 大于 100 μM。SP-471P 可降低 DENV 病毒 RNA 合成 (RNA synthesis)。
    SP-471P
  • HY-161804

    PROTACs Dengue Virus Infection
    GNF-2-deg 是一种 PROTAC 降解剂,可降解登革热病毒包膜蛋白 (DENV E 蛋白),DC50 为 0.83 μM。GNF-2-deg 通过抑制 E 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入,通过蛋白降解阻止病毒体产生,从而对 DENV 2 表现出抗病毒活性,EC90 为 3.5 μM。GNF-2-deg 对 ZIKV、JEV、WNV 和 YFV 表现出抗病毒活性,EC90 为 1.96-7.79 μM。(Pink: ligand for target protein (HY-161805); Black: linker (HY-42149); Blue: ligand for E3 ligase (HY-23095))
    GNF-2-deg

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