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double-strand breaks (DSB)

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By Targets:	Antibiotic (1) AP-1 (2) Apoptosis (9) ATM/ATR (2) Bacterial (1) Biochemical Assay Reagents (1) CDK (1) DNA Alkylator/Crosslinker (2) DNA-PK (2) DNA/RNA Synthesis (9) Endogenous Metabolite (1) Histone Methyltransferase (1) JNK (2) p38 MAPK (2) PARP (4) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Thyroid Hormone Receptor (1) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)
Oligonucleotides:	mRNA (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-160096

M3541	ATM/ATR	Cancer
M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。

HY-110111

T2AA	DNA/RNA Synthesis	Cancer
T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。

HY-110185

NSC 617145 2 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Cancer
NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC₅₀ 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。

HY-100707

IC 86621	DNA-PK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC₅₀=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13703A

Nimustine hydrochloride 1 篇文献验证 ACNU	DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis p38 MAPK JNK AP-1	Cancer
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。

HY-111183

Neocarzinostatin 1 篇文献验证 Zinostatin; Vinostatin	DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic	Infection Cancer
Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。

HY-149348

DiPT-4	Topoisomerase PARP Apoptosis	Cancer
DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。

HY-13703

Nimustine	Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis p38 MAPK JNK AP-1	Cancer
Nimustine 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。

HY-123232

KU-0058684	PARP	Cancer
KU-0058684 是一种有效的 PARP 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.2 nM。KU-0058684 可显著减少 DNA 双链断裂 (DSB) 修复。

HY-164062

LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA	Biochemical Assay Reagents	Others
Cas9 蛋白可在 sgRNA 的引导下，在指定基因组位置上引入 DNA 双链断裂（DSB），细胞随后会激活内源性 DNA 修复程序，即非同源性末端接合（NHEJ）或同源重组修复机制（HDR），对目标 DSB 进行修复，实现对基因组 DNA 靶标的识别和切割。LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA 可以与纯化的 sgRNA 一起使用，通过表达的 Cas 9蛋白与 sgRNA 一起发挥切割功能。

HY-Q04764

TI17	Thyroid Hormone Receptor Apoptosis	Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。

HY-113064

Selenocystine 1 篇文献验证	Endogenous Metabolite	Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。

HY-121862

CM03	DNA/RNA Synthesis	Cancer
CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s，下调更多含 G4 的基因，并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证 M9831	DNA-PK	Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-115531

UNC-2170	DNA/RNA Synthesis	Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC₅₀=29 µM; K_d=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。

HY-115552

Simmiparib	PARP	Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

HY-150765

PARP1-IN-12	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。

HY-118897

UNC-2170 maleate	DNA/RNA Synthesis	Cancer
UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 29 µM，K_d 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。

HY-176165

CDK9/EZH2-IN-1	CDK Histone Methyltransferase	Cancer
CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC₅₀: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC₅₀ 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。

HY-19959

Mirin 5 篇文献验证	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC₅₀=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。

HY-146194

NHEJ inhibitor-1	Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。

HY-151939

BLM-IN-2	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
BLM-IN-2 是一种布鲁姆氏综合征蛋白 (BLM) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.8 μM。BLM-IN-2 能有效抑制结直肠癌细胞的增殖、侵袭、细胞周期阻滞和凋亡。BLM-IN-2 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-113064

Selenocystine 1 篇文献验证	Endogenous Metabolite	Cancer
Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113064

Selenocystine 1 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19939S

VX-984 4 篇文献验证
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-164062

LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA		mRNA
Cas9 蛋白可在 sgRNA 的引导下，在指定基因组位置上引入 DNA 双链断裂（DSB），细胞随后会激活内源性 DNA 修复程序，即非同源性末端接合（NHEJ）或同源重组修复机制（HDR），对目标 DSB 进行修复，实现对基因组 DNA 靶标的识别和切割。LZCap AG(3'Acm) Cas9 mRNA 可以与纯化的 sgRNA 一起使用，通过表达的 Cas 9蛋白与 sgRNA 一起发挥切割功能。

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