epigenetic regulation

Pathways Recommended:	Epigenetics

By Targets:	Apoptosis (1) Bacterial (1) Bcl-2 Family (1) Caspase (1) Endogenous Metabolite (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FATP (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) HDAC (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (1) MicroRNA (1) Microtubule/Tubulin (1) PD-1/PD-L1 (1) Phosphatase (2) SHP1 (2) Sirtuin (1) Toll-like Receptor (TLR) (1) Wee1 (1)
By Research Areas:	Cancer (5) Infection (1) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (1)

Targets Recommended: Epigenetic Reader Domain

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113491

3-Phosphoglyceric acid 3-PGA; 3-Glycerophosphoric acid	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
3-磷酸甘油酸 3-Phosphoglyceric acid 是一种糖酵解和卡尔文循环中的代谢中间体。3-Phosphoglyceric acid 可参与肺泡巨噬细胞的表观遗传调控。

HY-144501

D18	Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC₅₀=24nM，对于 hTLR8，EC₅₀=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 4 篇文献验证	Bacterial Estrogen Receptor/ERR FATP	Infection Metabolic Disease
藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-N12614

Diorcinol	SHP1 Phosphatase	Metabolic Disease
Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂， IC₅₀ 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性，可用于糖尿病的研究。

HY-120106

BG14	HDAC	Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs)。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。

HY-153057

PRMT5-IN-46	Histone Methyltransferase	Metabolic Disease Cancer
PRMT5-IN-46 (compound 278) 抑制 PRMT5，IC₅₀ 为 1.001-10.000 μM。PRMT5 是一种甲基转移酶，与特异性基因改变相关。PRMT5-IN-46 可用于增殖性疾病、代谢紊乱和血液疾病的研究。

HY-163698

SIRT-IN-4	Sirtuin	Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2) 的抑制剂 (IC₅₀=0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂，能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。

HY-N12613

Sydowimide A	SHP1 Phosphatase	Inflammation/Immunology
Sydowimide A 是包含 Src 同源区 2 结构域的磷酸酶 1 (SHP1)、T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP) 和白细胞共同抗原 (CD45) 的有效抑制剂。IC₅₀ 值分别为 1.5、2.4 和 18.83 μM。

HY-P3035

Corazonin	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Neurological Disease
Corazonin 是昆虫体内广泛存在的一种高度保守的神经肽激素，可作为社会性昆虫的等级身份和行为的中心调节因子。Corazonin 也优先在工蜂和/或其他社会性昆虫的觅食昆虫中表达。

HY-155237

LIN28-IN-1	MicroRNA	Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂，与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC₅₀: 5.4 μM)，阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC₅₀: 6.4 μM)。

HY-176283

Tubulin/LSD1-IN-1	Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase	Cancer
Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC₅₀ = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。

Cat. No.	Product Name

HY-L005

表观遗传化合物库	1,630 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。 MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。

表观遗传化合物库

1,630 compounds

表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。

MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。

HY-L203

甲基化化合物库	304 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。 MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 304 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。

甲基化化合物库

304 compounds

甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。

MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 304 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	786 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 786 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

786 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 786 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

HY-L034

抗衰老化合物库	5,983 compounds
衰老是一个复杂的生物过程，其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低，这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制，可分为两大类：程序性理论和错误理论，但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控，而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”：基因组不稳定性；端粒损耗；表观遗传改变；蛋白质老化；营养能量代谢障碍；线粒体功能障碍；细胞衰老；干细胞耗竭；细胞间通讯改变。 MCE 抗衰老化合物库包括 5,983 种化合物，主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点，是研究抗衰老机制的重要工具。

抗衰老化合物库

5,983 compounds

衰老是一个复杂的生物过程，其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低，这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制，可分为两大类：程序性理论和错误理论，但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控，而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”：基因组不稳定性；端粒损耗；表观遗传改变；蛋白质老化；营养能量代谢障碍；线粒体功能障碍；细胞衰老；干细胞耗竭；细胞间通讯改变。

MCE 抗衰老化合物库包括 5,983 种化合物，主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点，是研究抗衰老机制的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3035

Corazonin	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Neurological Disease
Corazonin 是昆虫体内广泛存在的一种高度保守的神经肽激素，可作为社会性昆虫的等级身份和行为的中心调节因子。Corazonin 也优先在工蜂和/或其他社会性昆虫的觅食昆虫中表达。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113491

3-Phosphoglyceric acid 3-PGA; 3-Glycerophosphoric acid	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite
3-磷酸甘油酸 3-Phosphoglyceric acid 是一种糖酵解和卡尔文循环中的代谢中间体。3-Phosphoglyceric acid 可参与肺泡巨噬细胞的表观遗传调控。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 4 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Dicerothamnus rhinocerotis Umbelliferae Plants Disease Research Fields	Bacterial Estrogen Receptor/ERR FATP
藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-N12614

Diorcinol	Structural Classification Microorganisms Marine natural products Source classification Phenols Polyphenols Marine microorganism	SHP1 Phosphatase
Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂， IC₅₀ 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性，可用于糖尿病的研究。

HY-N12613

Sydowimide A	Structural Classification Natural Products Microorganisms Marine natural products Source classification Marine microorganism	SHP1 Phosphatase
Sydowimide A 是包含 Src 同源区 2 结构域的磷酸酶 1 (SHP1)、T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP) 和白细胞共同抗原 (CD45) 的有效抑制剂。IC₅₀ 值分别为 1.5、2.4 和 18.83 μM。

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