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By Targets:	ADC Linker (2) Androgen Receptor (5) CD3 (1) CTLA-4 (1) Cytochrome P450 (1) DNA-PK (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Epigenetic Reader Domain (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PD-1/PD-L1 (1) Phosphatase (1) PROTACs (1) PSMA (6) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1) Survivin (1)
By Research Areas:	Cancer (22) Inflammation/Immunology (2)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P9992

Pelgifatamab BAY-2315497; PSMA-TTC	PSMA	Inflammation/Immunology
柯立派妥单抗 Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体。Pelgifatamab 可与 ²²⁵Ac 的结合部分共价连接，用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。

HY-P99714

Lorigerlimab MGD019	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Cancer
洛瑞格利单抗 Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4，并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究

HY-P99802

Pasotuxizumab BAY 2010112; AMG 212; MT112	CD3	Cancer
帕妥昔珠单抗 Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 K_D 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。

HY-158125

PSMA binder-2	PSMA	Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 ¹¹¹In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 ²²⁵Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。

HY-156628

Opevesostat MK-5684; ODM-208	Cytochrome P450	Cancer
Opevesostat (MK-5684; ODM-208) 是一种具有口服活性的，选择性的 CYP11A1 抑制剂。Opevesostat 具有研究转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的潜力。

HY-128938A

EC1167 hydrochloride	ADC Linker	Cancer
EC1167 hydrochloride 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 hydrochloride 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。

HY-119001

BKM1644	Survivin	Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。

HY-152520

RLA-5331	Androgen Receptor	Cancer
RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。

HY-152512

RLA-4842	Androgen Receptor	Cancer
RLA-4842 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-4842 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。

HY-128938

EC1167	ADC Linker	Cancer
EC1167 是 EC1169 的一个 linker。EC1169 是前列腺特异性膜抗原靶向小管溶解蛋白偶联物。EC1169 具有研究复发性转移性去势性前列腺癌 (MCRPC) 的潜力。

HY-109050

Alobresib 2 篇文献验证 GS-5829	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。

HY-158118

Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe	DNA-PK	Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 ¹¹¹In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 ²²⁵Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。

HY-P10743

BQ7876	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
BQ7876 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的含有 DOTA 螯合剂的探针。BQ7876 通过被放射性核素标记 (177Lu) 后靶向结合 PASM，来同时发挥放射性核素成像和破坏肿瘤细胞的功能。BQ7876 有望用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 领域的研究。BQ7876 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-158119A

PSMA-trillium	PSMA	Cancer
PSMA-trillium 是一种 PSMA 靶向化合物，由 PSMA 靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子和调节药代动力学的基团（PK 调节剂）组成。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改进的 PSMA 靶向和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素 ²²⁵Actinium 与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。

HY-114402

ARD-69	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-172624

AR antagonist 14	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69 (HY-114402))。

HY-172625

VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。

HY-164395

Sipuleucel-T	Phosphatase	Inflammation/Immunology Cancer
Sipuleucel-T 是一种癌症疫苗。Sipuleucel-T 可识别前列腺酸性磷酸酶 (PAP)，呈递 PAP 抗原并激发针对前列腺癌细胞的免疫反应。

HY-P991359

Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody	PSMA	Cancer
Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) (MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody) 是一种靶向 PSMA 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) 可用于前列腺癌的研究。

HY-137448

Rezvilutamide SHR3680	Androgen Receptor	Cancer
Rezvilutamide (SHR3680) 是口服有效的雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。

HY-158122

Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu	DNA-PK	Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。

HY-158123

PSMA binder-1	PSMA	Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体，可用于合成 PSMA 靶向分子如 Ac-PSMA-trillium。

HY-151266

AR antagonist 4	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC₅₀ 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC₅₀ 为 2.84 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10743

BQ7876	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
BQ7876 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的含有 DOTA 螯合剂的探针。BQ7876 通过被放射性核素标记 (177Lu) 后靶向结合 PASM，来同时发挥放射性核素成像和破坏肿瘤细胞的功能。BQ7876 有望用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 领域的研究。BQ7876 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P9992

Pelgifatamab BAY-2315497; PSMA-TTC	PSMA	Inflammation/Immunology
柯立派妥单抗 Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体。Pelgifatamab 可与 ²²⁵Ac 的结合部分共价连接，用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。

HY-P99714

Lorigerlimab MGD019	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Cancer
洛瑞格利单抗 Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4，并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究

HY-P99802

Pasotuxizumab BAY 2010112; AMG 212; MT112	CD3	Cancer
帕妥昔珠单抗 Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMA 和 CD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA，对人 CD3 和 PSMA 的 K_D 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。

HY-P991359

Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody	PSMA	Cancer
Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) (MEDI3726 antibody; ADCT-401 antibody) 是一种靶向 PSMA 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-FOLH1/PSMA Antibody (J591) 可用于前列腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

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