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mPTP Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119909
    GNX-865

    		Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    GNX-865 是一种线粒体通透性转变孔（mPTP）抑制剂， 具有体内缺血再灌注损伤保护作用。
    GNX-865
  • HY-100852
    ER-000444793
    3 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism Cancer
    ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC50 为 2.8 μM。
    ER-000444793
  • HY-112715
    ATP synthase inhibitor 1

    		ATP Synthase Cardiovascular Disease
    ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂，抑制线粒体通透性转换孔的开放，但不影响 ATP 的水平。
    ATP synthase inhibitor 1
  • HY-117173
    (Rac)-Rasagiline

    AGN1135; (Rac)-TVP1012

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    (Rac)-Rasagiline (AGN1135) 是 Rasagiline (HY-14605A) 的消旋体。(Rac)-Rasagiline 是一种选择性 B 型 MAO (MAO-B) 抑制剂。(Rac)-Rasagiline 可用于帕金森病研究。(Rac)-Rasagiline 可预防 MPTP (HY-15608) 引起的神经毒性。
    (Rac)-Rasagiline
  • HY-P6437
    Drp1 peptide inhibitor P110

    		Dynamin Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂，具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活，阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移，并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷，可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
    Drp1 peptide inhibitor P110
  • HY-162573
    Monoamine Oxidase B inhibitor 5

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
    Monoamine Oxidase B inhibitor 5
  • HY-172959
    mPTP-IN-1

    		Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    mPTP-IN-1 (Compound 14e) 是一种线粒体通透性转换孔 (mPTP) 抑制剂。mPTP-IN-1 通过靶向 ATP 合成酶的 C 亚基，阻断钙离子诱导的 mPTP 开放。mPTP-IN-1 能够用于心肌缺血/再灌注损伤 (IRI) 的研究。
    mPTP-IN-1
  • HY-116550
    Piroheptine hydrochloride

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    Piroheptine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂，可抑制多巴胺摄取。Piroheptine hydrochloride 可防止由 MPTP (HY-15608) 诱导的纹状体多巴胺丢失。Piroheptine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Piroheptine hydrochloride
  • HY-136804
    CypD-IN-29

    		Cyclophilin Neurological Disease
    CypD-IN-29 (compound 29) 是阿尔兹海默症靶点 CypD 的抑制剂 (KD=88.2 nM)，CypD 是线粒体特异性亲环蛋白，可与脑线粒体内 β 淀粉样蛋白结合，促进线粒体通透性过渡孔 (mPTP) 的形成。
    CypD-IN-29
  • HY-168169
    hMAO-B-IN-10

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-10 (compound 7) 是 MAO-A/B 的抑制剂。IC50 分别为 424.1 nM 和 177.9 nM。hMAO-B-IN-10 在 MPTP (HY-15608) 诱导的小鼠 PD 模型中发挥了一定的神经保护作用。
    hMAO-B-IN-10
  • HY-157088
    C105SR

    		Caspase Apoptosis Cyclophilin Others
    C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD) 抑制剂，C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM，C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡，增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
    C105SR
  • HY-162760
    COMT-IN-1

    		COMT Monoamine Oxidase Neurological Disease
    COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物，一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性，可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
    COMT-IN-1
  • HY-158732
    MAO-B-IN-33

    		Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    MAO-B-IN-33 (compound C3) 是一种有效的、可逆且选择性的单胺氧化酶-B (MAO-B) 抑制剂，对 MAO-B 和 MAO-A 的 IC50 分别为 0.021 μM 和 26.805 μM。MAO-B-IN-33 表现出的靶点选择性是由于 Phe208 (MAO-A) 和 Ile199 (MAO-B) 残基差异引起的空间冲突。MAO-B-IN-33 在小鼠体内可抑制大脑 MAO-B 活性并减轻 MPTP (HY-15608) 引起的多巴胺能神经元丢失。MAO-B-IN-33 具有用于帕金森病研究的潜力。
    MAO-B-IN-33
  • HY-15763
    Erastin
    550 篇以上引用文献

    		 VDAC Ferroptosis Disulfidptosis Cancer
    Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。此外，Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取，也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis)。
    Erastin
  • HY-131036
    MAO-IN-M30 dihydrochloride

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-IN-M30 dihydrochloride
  • HY-W587743
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride

    AMK hydrochloride

    		 Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下，抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生，并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中，N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride

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