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70

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

7

多肽产品

13

天然产物

1

重组蛋白

5

同位素标记物

31

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120855
    CCG-100602
    1 篇文献验证

    Ras Cardiovascular Disease
    CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
    CCG-100602
  • HY-N0866
    20-Deoxyingenol
    4 篇文献验证

    Autophagy Inflammation/Immunology
    20-去氧巨大戟萜醇 20-Deoxyingenol 是一种从 Euphorbia kansui 的根中分离出的二萜。20-Deoxyingenol 可通过促进体外转录因子 EB (TFEB) 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生。20-Deoxyingenol 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
    20-Deoxyingenol
  • HY-44062

    Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2),这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-124500
    AC-4-130
    5 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-107494A

    all-trans 4-Keto Retinoic Acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    all-trans-4-Oxoretinoic acid,是维生素A 的活性代谢物,可通过作用核维甲酸受体 (RARs) 来诱导基因转录。
    all-trans-4-Oxoretinoic acid
  • HY-136741
    BOT-64
    1 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology
    BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
    BOT-64
  • HY-N6747

    c-Myc Autophagy Cancer
    Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
    Stauprimide
  • HY-111498A
    RGX-104
    2 篇文献验证

    Abequolixron

    LXR Inflammation/Immunology Cancer
    RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104
  • HY-135572

    Orphan Nuclear Receptor Neurological Disease Cancer
    TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
    TLX agonist 1
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-144745

    NF-κB Cancer
    HSR1304 (Compound 5d) 是一种有效的 NFκB 抑制剂。多功能转录因子核因子-κB (NF-κB) 广泛参与多种人类疾病,例如癌症和慢性炎症。HSR1304 具有研究癌症疾病的潜力。
    HSR1304
  • HY-W019721

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    环孢菌素D Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
    Cyclosporin D
  • HY-P5458

    Mineralocorticoid Receptor Others
    SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
    SRC-1 (686-700)
  • HY-107494AR

    all-trans 4-Keto Retinoic Acid (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    all-trans-4-Oxoretinoic acid (Standard)是 all-trans-4-Oxoretinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。all-trans-4-Oxoretinoic acid,是维生素A 的活性代谢物,可通过作用核维甲酸受体 (RARs) 来诱导基因转录。
    all-trans-4-Oxoretinoic acid (Standard)
  • HY-P4101

    HIV Infection
    Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
    Cys(Npys)-TAT (47-57)
  • HY-144339
    AhR agonist 2
    1 篇文献验证

    Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集,触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。
    AhR agonist 2
  • HY-107404

    Orphan Receptor Endocrinology
    SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1,NR5A1) 抑制剂,IC50 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达,IC50 为 30 nM。
    SID 7969543
  • HY-13982
    JSH-23
    最多引用文献
    104 篇文献验证

    NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JSH-23 是 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
    JSH-23
  • HY-30267
    4-Hydroxyphenyl acetate
    1 篇文献验证

    4-HPA; 4-Acetoxyphenol

    Quinone Reductase Endogenous Metabolite Others
    4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加,通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
    4-Hydroxyphenyl acetate
  • HY-146027

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-155543

    Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-133552

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
    RORγt Inverse agonist 10
  • HY-132243

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    NFAT Inhibitor-3 (Compound 10) 是一种活化 T 细胞核因子 (NFAT) 抑制剂。NFAT Inhibitor-3 可抑制 IL-2 的产生。NFAT Inhibitor-3 以序列选择性方式直接与 DNA 结合。NFAT Inhibitor-3 可用于转录因子失调的研究。
    NFAT Inhibitor-3
  • HY-14649
    Retinoic acid
    75 篇以上引用文献

    Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid; ATRA

    Organoid RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    维生素A酸 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid
  • HY-403733C

    Androgen Receptor Cancer
    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    JJ-450
  • HY-117669

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-135691

    c-Myc Apoptosis Cancer
    hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),并具有很强的抗肿瘤活性。
    hnRNPK-IN-1
  • HY-174132

    CRM1 Inflammation/Immunology
    CW8001 是一种共价型 XPO1 (Exportin-1) 抑制剂,其抑制 T 细胞活化的 EC50 值为 1 nM。CW8001 能阻止 NFAT 转录因子的核定位,从而抑制如 IL-2 等炎症细胞因子的表达。CW8001 有望用于 T 细胞驱动的免疫疾病的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD)。
    CW8001
  • HY-W019721R

    Reference Standards Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    环孢菌素D (Standard) Cyclosporin D (Standard)是 Cyclosporin D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
    Cyclosporin D (Standard)
  • HY-W722556

    3α,5α-Androstanol

    GABA Receptor Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    5α-Androstan-3α-ol 是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。5α-Androstan-3α-ol 能够抑制孤儿核受体 CAR (组成型雄烷受体) 的转录活性。5α-Androstan-3α-ol 通过结合 CAR 并促进其与共激活蛋白解离,从而负调控 CAR 的活性。5α-Androstan-3α-ol 可用于研究核受体介导的激素代谢和药物解毒机制。
    5α-Androstan-3α-ol
  • HY-P1832A
    PTD-p65-P1 Peptide TFA
    3 篇文献验证

    NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种有效的选择性核转录因子 NF-κB 抑制剂,来源于 NF-κB 氨基酸残基 271-282 的 p65 亚单位,可选择性抑制各种炎症刺激诱导的 NF-κB 激活,下调 NF-κB 介导的基因表达,并上调细胞凋亡(apoptosis)。
    PTD-p65-P1 Peptide TFA
  • HY-117511

    STAT Apoptosis Interleukin Related TGF-beta/Smad Others
    HJC0123 是一种 STAT3 抑制剂。HJC0123 抑制肝星状细胞的增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HJC0123 可抑制 STAT3 的磷酸化、核转运和转录活性,增加 IL-6 的产生,抑制 Smad2/3 的磷酸化和下调 SOCS3。HJC0123 可用于肝纤维化的研究。
    HJC0123
  • HY-P1832

    NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PTD-p65-P1 Peptide 是一种有效的选择性核转录因子 NF-κB 抑制剂,来源于 NF-κB 氨基酸残基 271-282 的 p65 亚单位,可选择性抑制各种炎症刺激诱导的 NF-κB 激活,下调 NF-κB 介导的基因表达,并上调细胞凋亡(apoptosis)。
    PTD-p65-P1 Peptide
  • HY-43515

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ESI1 是一种小分子表观遗传沉默抑制剂。ESI1 可以触发主要脂质代谢调节因子 SREBP1/2 的核凝聚物形成,集中转录共激活因子以驱动脂质/胆固醇生物合成。ESI1 可以在脱髓鞘动物模型中促进髓鞘再生,并在再生的 CNS 轴突上实现从头髓鞘发生,逆转与年龄相关的认知能力下降。
    ESI1
  • HY-162152

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-169007

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
    STAT3-IN-34
  • HY-13982R

    NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JSH-23 (Standard) 是 JSH-23 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JSH-23 是 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
    JSH-23 (Standard)
  • HY-14649R
    Retinoic acid (Standard)
    75 篇以上引用文献

    Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)

    Reference Standards RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸(标准品) Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid (Standard)
  • HY-30267R

    Endogenous Metabolite Others
    4-Hydroxyphenyl acetate (Standard) 是 4-Hydroxyphenyl acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加,通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
    4-Hydroxyphenyl acetate (Standard)
  • HY-14649S6

    Vitamin A acid-d3-1; all-trans-Retinoic acid-d3-1; ATRA-d3-1

    Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Metabolic Disease Cancer
    Retinoic acid-d3-1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid-d3-1
  • HY-14649S5

    Vitamin A acid-d3; all-trans-Retinoic acid-d3; ATRA-d3

    Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid-d3
  • HY-162866

    Autophagy Metabolic Disease
    CXM102 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
    CXM102
  • HY-403733B

    Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450
  • HY-13559

    Azaspirane

    Apoptosis Cancer
    Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
    Atiprimod
  • HY-14649S2

    Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸 d5 11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    11-cis-Retinoic Acid-d5
  • HY-W1005067

    Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体,能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96,以增强 14-3-3 与 ERα,YAP 和 TAZ 的相互作用,从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用,还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-W035137

    5,15-DPP

    STAT Cancer
    5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合,阻断 pTyr-SH2 相互作用,进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ,最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
    5,15-Diphenylporphyrin
  • HY-173640

    Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
    ID11916
  • HY-131445A

    Orphan Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SS-RJW100 是 RJW100 的对映体,是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募,将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络,表现出较差的热稳定性。
    SS-RJW100
  • HY-14649S4

    Vitamin A acid-d5; all-trans-Retinoic acid-d5; ATRA-d5

    Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    维生素A酸-d5 Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
    Retinoic acid-d5

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