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p53 stabilization

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18343A
    CP-31398 dihydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
    CP-31398 dihydrochloride
  • HY-155974
    MeOIstPyrd

    		MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
    MeOIstPyrd
  • HY-120373
    MB710

    		MDM-2/p53 Cancer
    MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
    MB710
  • HY-120084
    BTX161

    		Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-101666
    HBX 41108
    2 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Metabolic Disease Cancer
    HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 可用于癌症和糖尿病的研究。
    HBX 41108
  • HY-128784
    PK11007

    		MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
    PK11007
  • HY-172915
    p53 Stabilizer 2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
    p53 Stabilizer 2
  • HY-18343
    CP-31398

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
    CP-31398
  • HY-148106
    MEL23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase) 抑制剂，可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化，降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。
    MEL23
  • HY-131667
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂，IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2，阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 泛素化，稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白，从而发挥抗肿瘤活性。
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-160922
    BAY 249716

    		MDM-2/p53 Bacterial Infection Cancer
    BAY 249716 可稳定三种 p53 蛋白变体。BAY 249716 还具有抗结核活性 (针对结核杆菌的 IC90: <0.10 μg/mL)。
    BAY 249716
  • HY-10029
    Nutlin-3a
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    Rebemadlin

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
    Nutlin-3a
  • HY-10029A
    (Rac)-Nutlin-3

    (Rac)-Rebemadlin

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    (Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
    (Rac)-Nutlin-3
  • HY-108637
    PhiKan 083

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-156633
    Rezatapopt

    PC14586

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
    Rezatapopt
  • HY-108637A
    PhiKan 083 hydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083 hydrochloride
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-162141
    MD102

    		Glutaminase Apoptosis Cancer
    MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂，IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53，诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少，从而导致肿瘤细胞凋亡。
    MD102
  • HY-122646
    USP7-IN-2

    		Deubiquitinase MDM-2/p53 Cancer
    USP7-IN-2 (compound 4) 是一种非竞争性的 USP7 抑制剂，具有 6 nM 的 IC50。USP7-IN-2在多种细胞系中导致 MDM2 降解、p53 稳定化和诱导 p21，并可应用于癌症研究。
    USP7-IN-2
  • HY-13721
    Phenoxodiol
    3 篇文献验证

    Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

    		 Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II)，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1。
    Phenoxodiol
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇文献验证

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-13721R
    Phenoxodiol (Standard)

    		Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II)，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
    Phenoxodiol (Standard)
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Reference Standards Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑(Standard) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-122815
    Fusicoccin

    Fusicoccin A

    		 Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A)，一种真菌化脓毒素，14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定，保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用，如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡，并具有抗癌活性。
    Fusicoccin
  • HY-10929
    UNC0224
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
    UNC0224
  • HY-132595A
    Teprasiran sodium

    QPI-1002 sodium

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Teprasiran sodium 是一种小干扰 RNA，可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
    Teprasiran sodium
  • HY-132595
    Teprasiran

    QPI-1002

    		 Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 Cancer
    Teprasiran (QPI-1002) 是一种小干扰 RNA，可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
    Teprasiran

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