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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P0203B
    β-CGRP (mouse)

    Calcitonin gene-related peptide 2 (mouse); CGRP II (mouse)

    		 CGRP Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    β-CGRP (mouse) 是一种能诱导血管舒张的降钙素基因相关肽。β-CGRP (mouse) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢研究。
    β-CGRP (mouse)
  • HY-P3342
    [D-Leu-4]-OB3

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology
    [D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。
    [D-Leu-4]-OB3
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA

    RTA dh404

    		 Keap1-Nrf2 NF-κB Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
    CDDO-dhTFEA
  • HY-P0203
    α-CGRP (mouse, rat)
    3 篇文献验证

    CGRP (83-119), mouse, rat

    		 CGRP Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-CGRP (mouse, rat) 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat)
  • HY-P0203A
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA)
    3 篇文献验证

    CGRP (83-119), mouse, rat TFA

    		 CGRP Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-CGRP (mouse, rat) TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA)
  • HY-162011
    GPR183 antagonist-2

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
    GPR183 antagonist-2
  • HY-W071581
    Glucocorticoid receptor activator 1

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor activator 1 (化合物 A) 是一种苯基氮杂环前体，并且是糖皮质激素受体 (GR) 的激活剂。Glucocorticoid receptor activator 1 通过激活 GR 下调 TNF 刺激的促炎基因表达，可用于炎症研究。
    Glucocorticoid receptor activator 1
  • HY-156340
    Anti-inflammatory agent 58

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 58 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1β，IC50 为 1.08 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。
    Anti-inflammatory agent 58
  • HY-156342
    Anti-inflammatory agent 59

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 59 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1β，IC50 为 2.28 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。
    Anti-inflammatory agent 59
  • HY-118984
    CRX-526

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CRX-526 是一种 TLR4 拮抗剂，可以阻断脂多糖 (LPS，HY-D1056) 与免疫系统的相互作用，包括防止 LPS 刺激的促炎基因的表达，以及阻断 LPS 引起的 TNF-α 释放。CRX-526 在两种结肠炎小鼠模型中 (即dextran sodium sulfate 诱导的结肠炎模型和多药耐药基因 1a 缺陷小鼠模型) 具有抗炎作用。
    CRX-526
  • HY-14353
    GSK-9772

    		LXR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-9772 是一种 N-苯基叔胺类 (NPTAs) 的 Liver X Receptor (LXR) 调节剂，对 LXR β 配体有高亲和力 (IC50=30 nM)。GSK-9772 具有抗炎活性，通过与 LXR 结合，特别是通过与受体的转录抑制功能相关联的区域相互作用，来实现对促炎基因表达的抑制。GSK-9772 可用于炎症和神经退行性疾病的研究。
    GSK-9772
  • HY-B1051
    Flumethasone
    1 篇文献验证

    Flumetasone

    		 Glucocorticoid Receptor TNF Receptor Interleukin Related Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    氟米松 Flumethasone (Flumetasone) 是一种具有口服活性，高选择性和有效的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Flumethasone 激活 GR 抑制核因子 κB (NF-κB) 介导的促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β) 产生，促进抗炎基因 (IL-10) 表达，同时调节代谢酶活性 (酪氨酸转氨酶诱导)。Flumethasone 有望用于炎性疾病、癌症和内分泌调节的研究。
    Flumethasone
  • HY-N1934
    Dihydroberberine

    		Potassium Channel HSP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    二氢小檗碱 Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱，具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白，对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性，具有协同效力。
    Dihydroberberine
  • HY-N1934R
    Dihydroberberine (Standard)

    		Reference Standards Potassium Channel HSP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    二氢小檗碱 (Standard) Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱，具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白，对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性，具有协同效力。
    Dihydroberberine (Standard)
  • HY-113298
    Citraconic acid
    2 篇文献验证

    Methylmaleic acid

    		 NOD-like Receptor (NLR) Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    柠康酸 Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
    Citraconic acid
  • HY-113298R
    Citraconic acid (Standard)

    Methylmaleic acid (Standard)

    		 Reference Standards NOD-like Receptor (NLR) Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    柠康酸 (Standard) Citraconic acid (Methylmaleic acid) (Standard) 是 Citraconic acid (HY-113298) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citraconic acid 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
    Citraconic acid (Standard)
  • HY-176535
    KB-0118

    BBC0115

    		 Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    KB-0118 (BBC0115) 是 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
    KB-0118
  • HY-125276
    TH5487
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis DNA Glycosylase Inflammation/Immunology
    TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂，IC50 为342 nM，TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学，从而抑制促炎基因。
    TH5487
  • HY-146564
    R-HP210

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    R-HP210 作用于 NF-κB 介导的栓系反式抑制功能 (IC50=3.80 μM)。R-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因如 IL-1β、IL-6 和 COX-2 的转录。 R-HP210 不会诱导糖皮质激素 (GCs) 的反式激活功能。
    R-HP210
  • HY-146561
    S-HP210

    		Glucocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    S-HP210 是一种有效且具有选择性的糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，对 NF-κB 转录抑制的 IC50 为 1.92 μM。S-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因的转录，如IL-1β、IL-6和COX-2。S-HP210 在有效剂量下对小鼠成纤维细胞 3T3 无毒。
    S-HP210
  • HY-151262
    JAK-IN-23

    		JAK STING NF-κB STAT Inflammation/Immunology
    JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    JAK-IN-23
  • HY-N9541
    Chaetoglobosin Vb

    		Others Inflammation/Immunology
    Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
    Chaetoglobosin Vb

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