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抑制剂 & 激动剂

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5

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  • HY-146005
    Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
    Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
  • HY-141661
    Aβ/tau aggregation-IN-1

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ/tau aggregation-IN-1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN-1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN-1 能通过血脑屏障。
    Aβ/tau aggregation-IN-1
  • HY-153430
    Aβ/tau aggregation-IN-3

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ/tau aggregation-IN-3 是一种有效的淀粉样蛋白聚集抑制剂，通过 Aβ-硫黄素 T (Aβ-ThT) 功能聚集测定，IC50 为 0.85 μM。Aβ/tau aggregation-IN-3 具有抗淀粉样蛋白活性。
    Aβ/tau aggregation-IN-3
  • HY-141660
    BSc3094

    		Tau Protein Neurological Disease
    BSc3094 是一种 Tau aggregation 抑制剂。BSc3094 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BSc3094
  • HY-139307
    MG-2119

    		Tau Protein Neurological Disease
    MG-2119 是一种有效的单体 tau 和 α-syn aggregation 抑制剂。MG-2119 可以用于神经疾病研究。
    MG-2119
  • HY-161448
    Tau-aggregation-IN-3

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau-aggregation-IN-3 (compound 9) 一种 Tau 蛋白聚集抑制剂 (TAI)。Tau-aggregation-IN-3 在细胞聚集抑制实验中表现出活性 (EC50=4.816 μM)。Tau-aggregation-IN-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Tau-aggregation-IN-3
  • HY-146135
    Tau-aggregation-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Dopamine Receptor Neurological Disease
    Tau-aggregation-IN-1 (Compound D-519) 是一种 tau441 蛋白聚合抑制剂，IC50 值为 21 µM。Tau-aggregation-IN-1 也是一种 dopamine D2 和 D3 受体 激动剂。
    Tau-aggregation-IN-1
  • HY-153427
    Tau protein aggregation-IN-1

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究，如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
    Tau protein aggregation-IN-1
  • HY-149272
    tau/Aβ40 aggregation-IN-1

    		Tau Protein Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    tau/Aβ40 aggregation-IN-1 (Compound 20) 是一种 tau 和 Aβ40 聚集抑制剂，其 IC50 分别为 1.8 μM 和 1.3 μM 。
    tau/Aβ40 aggregation-IN-1
  • HY-172973
    TAU-IN-4

    		Tau Protein Neurological Disease
    TAU-IN-4 (compound I1.21) 是一种有效的 Tau 聚集抑制剂，KD值为 1.58 μM。TAU-IN-4 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TAU-IN-4
  • HY-109116A
    Hydromethylthionine dihydrobromide

    Leukomethylene blue dihydrobromide; LMTM dihydrobromide

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Hydromethylthionine dihydrobromide (Leukomethylene blue dihydrobromide) 一种强效的 TAU 蛋白聚集抑制剂。Hydromethylthionine dihydrobromide 通过与 TAU 蛋白相互作用，阻止其形成具有神经毒性的聚集体，从而减少神经退行性变。Hydromethylthionine dihydrobromide 可用于对阿尔茨海默病和其他 TAU 蛋白相关疾病的研究。
    Hydromethylthionine dihydrobromide
  • HY-159083
    DN5355

    		Amyloid-β Neurological Disease
    DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物，能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集，并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
    DN5355
  • HY-19738
    NQTrp

    		Tau Protein Neurological Disease
    NQTrp，一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子，是 tau 蛋白 (tau protein) 聚集的抑制剂，具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46，γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。
    NQTrp
  • HY-111935
    3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料，也是一种 tau 聚集抑制剂，对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
    3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide
  • HY-19948
    Leucomethylene blue mesylate
    5 篇以上引用文献

    TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM)，可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
    Leucomethylene blue mesylate
  • HY-151337
    Aha1/Hsp90-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用，IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。
    Aha1/Hsp90-IN-1
  • HY-136813
    Multitarget AD inhibitor-1

    		Beta-secretase Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
    Multitarget AD inhibitor-1
  • HY-144775
    AChE-IN-10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN-10 有效抑制 AChE，减少 S396 残基的 tau 磷酸化，通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN-10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。
    AChE-IN-10
  • HY-174272
    GSK-3β inhibitor 27

    		GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化，减少 Aβ 蛋白聚集，具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 27
  • HY-N3187
    Nimbin

    		Flavivirus Dengue Virus Fungal Bacterial Histamine Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    宁宾 Nimbin 是一种从 Azadirachta 中发现的具有口服活性的中间体柠檬苦素，可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎，解热，抗真菌，抗组胺，防腐，抗氧化剂，抗癌和抗病毒特性，并可以穿越血脑屏障。Nimbin 有望用于神经退行性疾病和病毒感染的研究。
    Nimbin
  • HY-155365
    hAChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用，IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合，从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB)，具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
    hAChE-IN-5
  • HY-153431
    TRV-1387

    		Tau Protein Amyloid-β Neurological Disease
    TRV-1387 是一种苯并呋喃，可抑制 tau 蛋白和淀粉样蛋白-β (amyloid-β) 的聚集。
    TRV-1387
  • HY-P4808
    PHF6

    		Amyloid-β Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列，并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6
  • HY-P10861
    RI-AG03

    		Tau Protein Neurological Disease
    RI-AG03 是一种具有口服活性且能透过血脑屏障的 Tau 聚集的肽抑制剂。RI-AG03 在体内外模型中均可抑制 Tau 聚集，以及改善相关的神经退行性和行为表型。RI-AG03 可用于阿尔茨海默症等 Tau 蛋白病的研究。
    RI-AG03
  • HY-P4808A
    PHF6 TFA

    		Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) TFA 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列，并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6 TFA
  • HY-12662
    PE859
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂，IC50值分别为0.66 和1.2 μM。
    PE859
  • HY-P4832
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集，可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
    Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide
  • HY-P9995
    Posdinemab

    JNJ-63733657

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Posdinemab (JNJ-63733657) 是一种选择性靶向磷酸化 tau (pT217) 的人源化 IgG1/κ 单克隆抗体。Posdinemab 特异性结合富含脯氨酸结构域的 pT217+tau 表位，阻断 tau 蛋白聚集及种子传播，促进细胞外 tau 物种的清除。Posdinemab 减少脑脊液中游离和总 p217+tau 水平，从而抑制 tau 蛋白的病理传播和神经纤维缠结形成。Posdinemab 可用于进行性核上性麻痹综合征和阿尔茨海默症 (AD) 研究，尤其针对前驱期或轻度 AD 疾病。
    Posdinemab
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-159945
    tau Protein/α-synuclein-IN-2

    		α-synuclein Neurological Disease
    tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构，剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中，tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中，Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外，tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
    tau Protein/α-synuclein-IN-2
  • HY-P2516
    Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain)

    		Tau Protein Neurological Disease
    Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段，对应于微管结合结构域的第二个重复单元，被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。
    Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain)
  • HY-161328
    MAO-B-IN-31

    		α-synuclein Neurological Disease
    MAO-B-IN-31 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) 抑制剂，IC50 值为 41 nM。MAO-B-IN-31 也能抑制 α-syn 和 tau 聚集。MAO-B-IN-31 具有神经保护活性。
    MAO-B-IN-31
  • HY-168079
    GSK-3β inhibitor 21

    		GSK-3 Tau Protein Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-3β inhibitor 21 (compound 44) 是一种 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50=6.06 μM)，具有抗淀粉样蛋白聚集和抑制 tau 磷酸化活性。GSK-3β inhibitor 21 可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK-3β inhibitor 21
  • HY-150585
    BuChE-IN-5

    		Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Tau Protein Neurological Disease
    BuChE-IN-5 (compound 25b) 是一种有效的 BuChE 抑制剂，IC50 为 1.94 μM。BuChE-IN-5能有效抑制大肠杆菌中 Aβ 和 tau 蛋白聚集。BuChE-IN-5 还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病。
    BuChE-IN-5
  • HY-149273
    hBChE-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    hBChE-IN-1 (compound 4) 是一种喹啉基衍生物，是一种有效的 hBChE 抑制剂 (IC50=7 nM) 并且具有高选择性超过 hAChE。 hBChE-IN-1 对 tau 和 Aβ40 蛋白聚集具有抑制活性，IC50 值分别为 20 和 4.3 μM。 hBChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    hBChE-IN-1
  • HY-138643
    Cl-NQTrp

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Cl-NQTrp 显著破坏 tau 衍生的 PHF6 (VQIVYK) 肽和全长 tau 蛋白的预制纤维聚集物。
    Cl-NQTrp
  • HY-155366
    hAChE-IN-6

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    hAChE-IN-6 (compound 51) 是一种可穿过血脑屏障的 AChE 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。hAChE-IN-6 还抑制 hBuChE 和 GSK3β，IC50 值分别为 0.69 μM 和 0.26 μM。hAChE-IN-6 抑制 tau 蛋白和 Aβ1-42 自聚集，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    hAChE-IN-6
  • HY-156586
    Egalognastat

    ASN90

    		 OGA Tau Protein Neurological Disease
    Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂，IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化，从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究，例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
    Egalognastat
  • HY-170417
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50: 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-151335
    KU-177

    		HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-14536
    Methylene Blue
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride

    		 Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Microtubule/Tubulin Infection Neurological Disease Cancer
    亚甲蓝 Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
    Methylene Blue
  • HY-D0958
    Methylene blue hydrate
    15 篇以上引用文献

    Basic Blue 9 hydrate; CI-52015 hydrate; Methylthioninium chloride hydrate

    		 Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Microtubule/Tubulin Infection Inflammation/Immunology Cancer
    亚甲蓝水合物 Methylene blue (Basic Blue 9) hydrate 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue hydrate 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue hydrate 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue hydrate 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue hydrate 是Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
    Methylene blue hydrate
  • HY-14536R
    Methylene Blue (Standard)

    Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)

    		 Reference Standards Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Microtubule/Tubulin Infection Neurological Disease Cancer
    亚甲蓝 (Standard) Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
    Methylene Blue (Standard)
  • HY-D0958R
    Methylene blue hydrate (Standard)

    Basic Blue 9 hydrate (Standard); CI-52015 hydrate (Standard); Methylthioninium chloride hydrate (Standard)

    		 Reference Standards Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Microtubule/Tubulin Infection Inflammation/Immunology Cancer
    亚甲蓝水合物 (Standard) Methylene blue (hydrate) (Standard) 是 Methylene blue (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) hydrate 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue hydrate 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue hydrate 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue hydrate 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue hydrate 是Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
    Methylene blue hydrate (Standard)
  • HY-14536A
    Methylene blue (purity≥70%)

    Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)

    		 Guanylate Cyclase Monoamine Oxidase NO Synthase Microtubule/Tubulin Infection Neurological Disease Cancer
    亚甲基蓝 (纯度≥70%) Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
    Methylene blue (purity≥70%)
  • HY-159898
    AChE/BChE-IN-23

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-23 (Compound 6e) 是一个 AChE/BChE 抑制剂 (AChE，eqBChE 和 hBChE的 IC50 分别为 0.91 μM，1.19 μM 和 1.01 μM)。AChE/BChE-IN-23 有抗氧化功效，抑制 Aβ1-42 和 Tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-23 也通过抑制活性氧释放和线粒体损伤抑制小胶质细胞激活。AChE/BChE-IN-23 还减少人小胶质细胞中的 NLRP3 炎性小体。其也可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆损伤。
    AChE/BChE-IN-23
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4

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