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ubiquitin-proteasome-dependent

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158432

    Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-158342

    PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
    PROTAC TEAD degrader-1
  • HY-139996

    PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib
  • HY-160864

    HWA 448

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
    Torbafylline

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