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wild-type p53

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18343A
    CP-31398 dihydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
    CP-31398 dihydrochloride
  • HY-144105
    NSC405640

    		MDM-2/p53 Cancer
    NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
    NSC405640
  • HY-18634
    NSC319726
    3 篇文献验证

    ZMC1

    		 MDM-2/p53 Cancer
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
    NSC319726
  • HY-122578
    P53R3

    		MDM-2/p53 Cancer
    P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
    P53R3
  • HY-16999
    RO8994

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
    RO8994
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride
    2 篇文献验证

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
    Kevetrin hydrochloride
  • HY-W704348
    Diphenyltin Dichloride-d10

    		Isotope-Labeled Compounds MDM-2/p53 Cancer
    Diphenyltin Dichloride-d10 是 NSC405640 (HY-144105) 的氘代物。NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
    Diphenyltin Dichloride-d10
  • HY-12580
    RO5353

    		MDM-2/p53 Cancer
    RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    RO5353
  • HY-148106
    MEL23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase) 抑制剂，可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化，降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。
    MEL23
  • HY-18343
    CP-31398

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
    CP-31398
  • HY-120122
    PK7088

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
    PK7088
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-13811
    NSC697923
    3 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-169327
    MD-265

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2，在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退，提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
    MD-265
  • HY-10029
    Nutlin-3a
    最多引用文献
    54 篇文献验证

    Rebemadlin

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
    Nutlin-3a
  • HY-10029A
    (Rac)-Nutlin-3

    (Rac)-Rebemadlin

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    (Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
    (Rac)-Nutlin-3
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇以上引用文献

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-136910
    USP7-797

    USP7-IN-7

    		 Deubiquitinase Cancer
    USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
    USP7-797
  • HY-122038
    NU-8165

    		MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3
    4 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Parasite Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑d3 Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole-d3
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-16664
    SJ-172550
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
    SJ-172550
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Reference Standards Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑(Standard) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-19980
    Eprenetapopt
    5 篇以上引用文献

    APR-246; PRIMA-1Met

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
    Eprenetapopt
  • HY-12025
    Serdemetan
    3 篇文献验证

    JNJ-26854165

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种具有放射增敏活性的有效抗癌剂。Serdemetan 在各种 p53 野生型肿瘤细胞中表现出抗增殖活性。Serdemetan 还拮抗 Mdm2-HIF1α 轴，导致糖酵解酶水平降低。
    Serdemetan
  • HY-134823
    MD-222

    		MDM-2/p53 PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
    MD-222
  • HY-122753
    SLMP53-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
    SLMP53-1
  • HY-120667
    DS-5272

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    DS-5272
  • HY-174458
    MD-4251

    		PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase Cancer
    MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
    MD-4251
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
    SLMP53-2
  • HY-19980G
    Eprenetapopt

    APR-246; PRIMA-1Met

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Ferroptosis Cancer
    Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
    Eprenetapopt
  • HY-176083
    ASTX295

    		MDM-2/p53 Cancer
    ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，进而诱导相关转录靶点的表达，导致细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
    ASTX295
  • HY-10412
    CEP-1347

    KT7515

    		 JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53 Neurological Disease
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
    CEP-1347
  • HY-145939
    BAY-888

    BRD5846

    		 Casein Kinase Cancer
    BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
    BAY-888
  • HY-150620
    BI-0282

    		MDM-2/p53 Cancer
    BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂。
    BI-0282
  • HY-139458
    MDM2-IN-21

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-21 是一种有效的 MDM2 抑制剂。MDM2-IN-21 可用于癌症研究。
    MDM2-IN-21

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