2. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Oxidative Phosphorylation HDAC
  4. TYA-018

TYA-018 是一种口服有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。TYA-018 可以保护小鼠的心脏功能。TYA-018 还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶标的表达来增强小鼠的能量。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TYA-018 Chemical Structure

TYA-018 Chemical Structure

CAS No. : 2653254-31-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg ￥5600
In-stock
10 mg ￥9000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TYA-018 is an orally active, potent and highly selective HDAC6 inhibitor. TYA-018 can protect heart function in mice. TYA-018 also enhances energetics in mice by increasing expression of targets associated with fatty acid metabolism, protein metabolism, and oxidative phosphorylation[1].

IC50 & Target

HDAC6

 

体内研究
(In Vivo)

TYA-018 (15 mg/kg，口服强饲法，每天，持续 8 周)可防止 BAG3cKO 小鼠中的肌节损伤，降低 Nppb 表达[1] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BAG3cKO mice[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, starting at 2 months old, for 8 weeks
Result: Conferred cardioprotection in mice. Significantly reduced Nppb expression to near WT. Reduced fibrosis in BAG3cKO mice, albeit not significantly. partially restored protein expression of FLNC, PINK1, VDAC2, and p62 to amounts similar to WT mice. Significantly reduced the percentage of cardiomyocytes with damaged and reduced sarcomeres in BAG3cKO mice. Significantly reduced mitochondrial content to amounts similar to WT mice.
分子量

434.87

Formula

C15H13ClF2N4O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2995 mL 11.4977 mL 22.9954 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2995 mL 4.5991 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.75 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TYA-018 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2995 mL 11.4977 mL 22.9954 mL 57.4884 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2995 mL 4.5991 mL 11.4977 mL
10 mM 0.2300 mL 1.1498 mL 2.2995 mL 5.7488 mL
15 mM 0.1533 mL 0.7665 mL 1.5330 mL 3.8326 mL
20 mM 0.1150 mL 0.5749 mL 1.1498 mL 2.8744 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2995 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3833 mL 0.7665 mL 1.9163 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2874 mL 0.5749 mL 1.4372 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2300 mL 0.4599 mL 1.1498 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1916 mL 0.3833 mL 0.9581 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2874 mL 0.7186 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL 0.5749 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TYA-0182653254-31-8TYA018TYA 018Oxidative PhosphorylationHDACHistone deacetylasesCardioprotectionNppborally activeInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TYA-018
目录号：
HY-153392
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