2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Neuronal Signaling
  3. VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor
  4. Altiratinib

Altiratinib  (Synonyms: DCC-2701)

目录号: HY-B0791 纯度: 99.29%
COA 产品使用指南 技术支持

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Altiratinib Chemical Structure

Altiratinib Chemical Structure

CAS No. : 1345847-93-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥620
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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Altiratinib 相关抗体

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TrkA TrkB TrkC Trk

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Altiratinib (DCC-2701) is a multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 2.7, 8, 9.2, 9.3, 0.85, 4.6, 0.83 nM for MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2, and Trk3 respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR2

9.2 nM (IC50)

Trk1

0.85 nM (IC50)

Trk2

4.6 nM (IC50)

Trk3

0.93 nM (IC50)

MET

2.7 nM (IC50)

TIE2

8 nM (IC50)

FLT3

9.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Altiratinib 还能抑制 MET 亚型 MET D1228H、MET D1228N、MET Y1230C、MET Y1230D、MET Y1230H 和 MET M1250T，IC50 值分别为 3.6、1.3、1.2、0.37、1.5 和 6 nM。Altiratinib 抑制 MET 磷酸化，IC50 值分别为 0.85 和 2.2 nM。在 U-87 胶质母细胞瘤细胞系中，MET 和 HGF 均有表达。Altiratinib 阻断这些细胞中 MET 磷酸化的自分泌激活 (IC50=6.2 nM)。Altiratinib 强效抑制 MET 扩增的 EBC-1 和 MKN-45 细胞以及 TPM3-TRKA 融合的 KM-12 细胞的增殖。已知 MET 的激活可增强癌细胞的迁移能力和侵袭性：Altiratinib 抑制 HGF 诱导的 A549 细胞迁移，IC50为 13 nM。Altiratinib 还能抑制 FLT3-ITD 突变的 MV-4-11 细胞增殖，IC50为12 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Altiratinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

单次口服 30 mg/kg Altiratinib，可在整个 24 小时内抑制 95% 以上的 MET 磷酸化。单次口服 10 mg/kg Altiratinib，可在 12 小时内完全抑制 MET 磷酸化，并在给药后 24 小时内抑制73%。每日两次，每次 10 mg/kg 的 Altiratinib 可导致 BLI 信号显著降低90%。Altiratinib 具有口服给药的特性，并具有很强的血脑屏障穿透性，这对于最终治疗脑癌和脑转移瘤具有重要意义[1]。

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Clinical Trial
分子量

510.46

Formula

C26H21F3N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9590 mL 9.7951 mL 19.5902 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9590 mL 3.9180 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

Altiratinib is dispensed into assay plates. Cells are added to 96-well (EBC-1, M-NFS-60, and SK-MEL-28: 2,500 cells/well; MKN-45: 5,000 cells/well; MV-4-11: 10,000 cells/well) or 384-well plates (A375 and HCT-116: 625 cells/well; BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG: 1,250 cells/well). Plates are incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using resazurin using a plate reader with excitation at 540 nm and emission at 600 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Female nude mice are inoculated subcutaneously. On days 9 to 10, when tumor volumes reached 326 mg on average, mice are randomly assigned to groups and dosed once orally with 0.4% HMPC, (n=3); Altiratinib at 30 mg/kg (n=21); or Altiratinib at 10 mg/kg (n=21). At specified time points, whole blood and tumors are collected. Pharmacokinetic analysis is performed. Tumor samples are processed in the Western blot assay methods[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Altiratinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9590 mL 9.7951 mL 19.5902 mL 48.9754 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9590 mL 3.9180 mL 9.7951 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9795 mL 1.9590 mL 4.8975 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6530 mL 1.3060 mL 3.2650 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4898 mL 0.9795 mL 2.4488 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7836 mL 1.9590 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6530 mL 1.6325 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4898 mL 1.2244 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Altiratinib1345847-93-9DCC-2701DCC2701DCC 2701VEGFRc-Met/HGFRFLT3Trk ReceptorVascular endothelial growth factor receptorCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Tropomyosin related kinase receptorInhibitorinhibitorinhibit

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Altiratinib
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